récepteur 5-HT - 5-HT receptor
Récepteurs 5-HT , les récepteurs 5-hydroxytryptamine, ou de récepteurs de la sérotonine , sont un groupe de récepteur couplé à une protéine G et des canaux ioniques ligand-dépendants trouvés dans les centraux et les systèmes nerveux périphérique . Ils médient à la fois la neurotransmission excitatrice et inhibitrice . Les récepteurs de la sérotonine sont activés par le neurotransmetteur sérotonine , qui agit comme leur ligand naturel .
Les récepteurs de la sérotonine modulent la libération de nombreux neurotransmetteurs, dont le glutamate , le GABA , la dopamine , l' épinéphrine / norépinéphrine et l' acétylcholine , ainsi que de nombreuses hormones, dont l' ocytocine , la prolactine , la vasopressine , le cortisol , la corticotropine et la substance P , entre autres. Les récepteurs de la sérotonine influencent divers processus biologiques et neurologiques tels que l'agressivité, l' anxiété , l'appétit, la cognition , l'apprentissage, la mémoire, l' humeur , les nausées, le sommeil et la thermorégulation . Ils sont la cible d'une variété de médicaments et de loisirs, y compris de nombreux antidépresseurs , neuroleptiques , anorexigènes , antiémétiques , agents gastroprocinétiques , antimigraineux , hallucinogènes et entactogènes .
Les récepteurs de la sérotonine sont présents chez presque tous les animaux et sont même connus pour réguler la longévité et le vieillissement comportemental chez le nématode primitif , Caenorhabditis elegans .
Classification
Les récepteurs 5-hydroxytryptamine ou récepteurs 5-HT, ou récepteurs de la sérotonine se trouvent dans les systèmes nerveux central et périphérique . Ils peuvent être divisés en 7 familles de récepteurs couplés à la protéine à l' exception de la 5-HT 3 du récepteur , un canal ionique activé par un ligand qui active un intracellulaire second messager cascade pour produire une réponse excitateur ou inhibiteur. En 2014, un nouveau récepteur 5-HT a été isolé du petit papillon blanc Pieris rapae et nommé pr5-HT 8 . Il ne se produit pas chez les mammifères et partage une similitude relativement faible avec les classes de récepteurs 5-HT connues.
Des familles
| Famille | Taper | Mécanisme | Potentiel |
| 5-HT 1 | G i /G o -protéine couplée. | Diminution des niveaux cellulaires d' AMPc . | Inhibiteur |
| 5-HT 2 | G q /G 11 -protéine couplée. | Augmentation des niveaux cellulaires de IP 3 et DAG . | Excitatoire |
| 5-HT 3 | Canal cationique Na + et K + dépendant du ligand . | Membrane plasmique dépolarisante . | Excitatoire |
| 5-HT 4 | G s -protéine couplée. | Augmentation des niveaux cellulaires d' AMPc . | Excitatoire |
| 5-HT 5 | G i /G o -protéine couplée. | Diminution des niveaux cellulaires d' AMPc . | Inhibiteur |
| 5-HT 6 | G s -protéine couplée. | Augmentation des niveaux cellulaires d' AMPc . | Excitatoire |
| 5-HT 7 | G s -protéine couplée. | Augmentation des niveaux cellulaires d' AMPc . | Excitatoire |
Sous-types
Les 7 classes générales de récepteurs de la sérotonine comprennent un total de 14 récepteurs de la sérotonine connus. Les types spécifiques ont été caractérisés comme suit :
| Présentation des récepteurs de la sérotonine | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Récepteur | Premier cloné | Gène(s) | Distribution | Fonction | Agonistes | Antagonistes | Utilisations de médicaments qui agissent sur ce récepteur | |||||
| Vaisseaux sanguins | SNC | Tractus gastro-intestinal | Plaquettes | SNP | Muscle lisse | |||||||
| 5-HT 1A | 1987 | Oui | Oui | Non | Non | Non | Non |
|
Sélectif (pour 5-HT 1A par rapport aux autres récepteurs 5-HT)
Non sélectif
|
|
||
| 5-HT 1B | 1992 | Oui | Oui | Non | Non | Non | Non |
|
|
|||
| 5-HT 1D | 1991 | Oui | Oui | Non | Non | Non | Non |
|
||||
| 5-HT 1E | 1992 | Oui | Oui | Non | Non | Non | Non |
|
||||
| 5-HT 1F | 1993 | Non | Oui | Non | Non | Non | Non |
|
|
|||
| 5-HT 2A | 1988 | Oui | Oui | Oui | Oui | Oui | Oui |
|
|
|
||
| 5-HT 2B | 1992 | Oui | Oui | Oui | Oui | Oui | Oui |
|
|
|
||
| 5-HT 2C | 1988 | Oui | Oui | Oui | Oui | Oui | Oui |
|
|
|
|
|
| 5-HT 3 | 1993 | Non | Oui | Oui | Non | Oui | Non |
|
|
|
||
| 5-HT 4 | 1995 | Non | Oui | Oui | Non | Oui | Non |
|
|
|||
| 5-HT 5A | 1994 | Non | Oui | Non | Non | Non | Non |
|
|
|
||
| 5-HT 5B | 1993 | Non | Non | Non | Non | Non | Non |
Fonctions chez les rongeurs, |
|
|||
| 5-HT 6 | 1993 | Non | Oui | Non | Non | Non | Non |
|
|
|||
| 5-HT 7 | 1993 | Oui | Oui | Oui | Non | Non | Non |
|
|
|
||
Notez qu'il n'y a pas de récepteur 5-HT 1C car, après que le récepteur a été cloné et caractérisé, il s'est avéré avoir plus de points communs avec la famille de récepteurs 5-HT 2 et a été rebaptisé récepteur 5-HT 2C .
Les agonistes très non sélectifs des sous-types de récepteurs 5-HT comprennent l' ergotamine (un antimigraineux ), qui active les récepteurs 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT1B, D2 et de la noradrénaline . Le LSD (un psychédélique ) est un agoniste 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A et 5-HT6.
Modèles d'expression
Les gènes codant pour les récepteurs de la sérotonine sont exprimés dans le cerveau des mammifères. Les gènes codant pour différents types de récepteurs suivent différentes courbes de développement. Plus précisément, il y a une augmentation du développement de l'expression de HTR5A dans plusieurs sous-régions du cortex humain, parallèlement à une diminution de l'expression de HTR1A de la période embryonnaire à celle post-natale.
5-HT 1 -like
Un certain nombre de récepteurs ont été classés comme « de type 5-HT 1 » - en 1998, il était avancé que, puisque ces récepteurs étaient « une population hétérogène de récepteurs 5-HT1B, 5-HT1D et 5-HT7 », la classification était redondante. .
Les références
Liens externes
- Serotonin+Receptors at the US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- "Récepteurs 5-hydroxytryptamine" . Base de données IUPHAR des récepteurs et canaux ioniques . Union internationale de pharmacologie fondamentale et clinique.
- Rubenstein LA, Lanzara RG (2005-02-16). "L'activation des récepteurs couplés à la protéine G entraîne une modulation de la cystéine de la liaison agoniste" . Empreintes de dents . Récupéré le 2008-04-11 .
- Paterson LM, Kornum BR, Nutt DJ, Pike VW, Knudsen GM (2013). "Radioligands 5-HT pour l'imagerie du cerveau humain avec PET et SPECT" . Rév . méd . 33 (1) : 54-111. doi : 10.1002/med.20245 . PMC 4188513 . PMID 21674551 .