Bensérazide - Benserazide
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| Donnée clinique | |
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| AHFS / Drugs.com | Noms internationaux des médicaments |
Catégorie grossesse |
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| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Excrétion | Rénal et fécal |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 10 H 15 N 3 O 5 |
| Masse molaire | 257,246 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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| (Vérifier) | |
Le bensérazide (également appelé Serazide ou Ro 4-4602 ) est une L-aminoacide décarboxylase aromatique à action périphérique ou un inhibiteur de la DOPA décarboxylase , qui est incapable de traverser la barrière hémato-encéphalique .
Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé .
Les indications
Il est utilisé dans la gestion de la maladie de Parkinson en association avec la L-DOPA ( lévodopa ) sous forme de co-beneldopa ( BAN ), sous les marques Madopar au Royaume-Uni et Prolopa au Canada, toutes deux fabriquées par Roche . Le bensérazide n'est pas approuvé pour une utilisation aux États-Unis; la carbidopa est utilisée, à la place, dans le même but. Ces combinaisons sont également utilisées pour le traitement du syndrome des jambes sans repos .
Pharmacologie
La lévodopa est un précurseur du neurotransmetteur dopamine , qui est administré pour augmenter ses niveaux dans le système nerveux central . Cependant, la plus grande partie de la lévodopa est décarboxylée en dopamine avant d'atteindre le cerveau, et puisque la dopamine est incapable de traverser la barrière hémato-encéphalique, cela se traduit par un gain thérapeutique faible avec de forts effets secondaires périphériques.
Le bensérazide inhibe la décarboxylation susmentionnée et, comme il ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique elle-même, cela permet à la dopamine de s'accumuler uniquement dans le cerveau. Les effets indésirables causés par la dopamine périphérique, tels que la vasoconstriction , les nausées et l' arythmie , sont minimisés. Cependant, le bensérazide ne peut pas réduire les effets secondaires à médiation centrale de la lévodopa, en particulier la dyskinésie .
Le bensérazide a peu d'effet thérapeutique en soi, et son effet se produit de manière synergique en association avec la lévodopa.
L' enzyme inhibée par le benzérazide catalyse de nombreuses décarboxylations différentes. Le même effet de concentration de la conversion de la lévodopa en dopamine vers le système nerveux central peut être obtenu avec les décarboxylations suivantes confinées au système nerveux central :
- 5-HTP en sérotonine
- Tryptophane en tryptamine
- Phénylalanine en phénéthylamine
- L-tyrosine en tyramine
Les effets secondaires à médiation centrale des niveaux plus élevés de neurotransmetteurs et de traces d'amines peuvent s'aggraver en association avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase .