Darifénacine - Darifenacin

Darifénacine
Darifénacine.svg
Darifénacine-bromhydrate-de-xtal-2009-CM-3D-balls.png
Donnée clinique
Appellations commerciales Enablex, Emselex
AHFS / Drugs.com Monographie
MedlinePlus a605039

Catégorie grossesse
Voies d'
administration		 Par la bouche
code ATC
Statut légal
Statut légal
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 15 à 19 % (dose-dépendante)
Liaison protéique 98%
Métabolisme Foie ( CYP2D6 - et CYP3A4 - à médiation)
Demi-vie d' élimination 13 à 19 heures
Excrétion Rein (60%) et biliaire (40%)
Identifiants
  • ( S )-2-[1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)éthyl] pyrrolidin-3-yl] -2,2-diphényl-acétamide
Numero CAS
CID PubChem
IUPHAR/BPS
Banque de médicaments
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Tableau de bord CompTox ( EPA )
Carte d'information de l'ECHA 100.118.382 Modifiez ceci sur Wikidata
Données chimiques et physiques
Formule C 28 H 30 N 2 O 2
Masse molaire 426,560  g·mol -1
Modèle 3D ( JSmol )
  • O=C(N)C(c1ccccc1)(c2ccccc2)[C@H]3CN(CC3)CCc5cc4c(OCC4)cc5
  • InChI=1S/C28H30N2O2/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30( 20-25)16-13-21-11-12-26-22(19-21)15-18-32-26/h1-12,19,25H,13-18,20H2,(H2,29,31 )/t25-/m1/s1 ChèqueOui
  • Clé : HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N ChèqueOui
 ??NChèqueOui (qu'est-ce que c'est ?) (vérifier)  

La darifénacine (nom commercial Enablex aux États-Unis et au Canada, Emselex dans l'Union européenne) est un médicament utilisé pour traiter l'incontinence urinaire due à une vessie hyperactive . Il a été découvert par des scientifiques du site de recherche Pfizer à Sandwich, au Royaume-Uni, sous l'identifiant UK-88,525 et était commercialisé par Novartis . En 2010, les droits américains ont été vendus à Warner Chilcott pour 400 millions de dollars US .

Effets indésirables

La darifénacine ne doit pas être utilisée chez les personnes souffrant de rétention urinaire . Les agents anticholinergiques , tels que la darifénacine, peuvent également provoquer une constipation et une vision floue. Une prostration due à la chaleur (due à une diminution de la transpiration) peut se produire lorsque des anticholinergiques tels que la darifénacine sont utilisés dans un environnement chaud.

Utilisations médicales

La darifénacine est indiquée pour le traitement de l'hyperactivité vésicale accompagnée de symptômes d'incontinence urinaire par impériosité, d'urgence et de fréquence chez l'adulte. Il peut également être recommandé avec un alpha-bloquant pour aider à apporter un bénéfice symptomatique à l'hyperactivité vésicale et aux symptômes obstructifs tels que ceux qui sont probablement associés à l'hypertrophie bénigne de la prostate .

Mécanisme d'action

La darifénacine agit en bloquant le récepteur muscarinique M 3 de l' acétylcholine , qui est principalement responsable des contractions musculaires de la vessie . Il diminue ainsi l'urgence d' uriner . On ne sait pas si cette sélectivité pour le M 3 récepteur se traduit par un avantage clinique dans le traitement des symptômes de la vessie hyperactive syndrome.

Les références

Liens externes

  • "Darifénacine" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.
  • « Bromhydrate de darifénacine » . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.