Doxazosine - Doxazosin

Doxazosine
Doxazosine.svg
Boule-et-bâton de doxazosine.png
Donnée clinique
Prononciation / D ɒ k s z ə s ɪ n /
dok- SAY -zə-sin OU
/ ˌ d ɒ k s ə z s ɪ n /
DOK -sə- ZOH -sin
Appellations commerciales Cardura, Carduran, autres
AHFS / Drugs.com Monographie
MedlinePlus a693045
Données de licence
Voies
administratives
Par voie orale ( comprimés )
code ATC
Statut légal
Statut légal
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 65%
Liaison protéique 98%
Métabolisme Le foie
Demi-vie d' élimination 22 heures
Identifiants
  • ( RS )-2-[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxine-2-carbonyl)pipérazin-1-yl]-6,7-diméthoxyquinazoline-4-amine
Numero CAS
CID PubChem
IUPHAR/BPS
Banque de médicaments
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Tableau de bord CompTox ( EPA )
Carte d'information de l'ECHA 100.128.642 Modifiez ceci sur Wikidata
Données chimiques et physiques
Formule C 23 H 25 N 5 O 5
Masse molaire 451.483  g·mol -1
Modèle 3D ( JSmol )
Chiralité Melange racemique
  • O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5
  • InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8- 10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1- 2H3,(H2,24,25,26) ChèqueOui
  • Clé : RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N ChèqueOui
  (Vérifier)

La doxazosine , vendue entre autres sous les noms de marque Cardura , est un médicament utilisé pour traiter les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate (hypertrophie de la prostate) et de l' hypertension (pression artérielle élevée). Pour l'hypertension artérielle, c'est une option moins préférée. Il est pris par voie orale.

Les effets secondaires courants comprennent des étourdissements, une somnolence, un gonflement, des nausées, un essoufflement et des douleurs abdominales. Les effets secondaires graves peuvent inclure une pression artérielle basse en position debout , un rythme cardiaque irrégulier et un priapisme . Il est un α 1 adrénergique sélectif dans la quinazoline classe de composés.

La doxazosine a été brevetée en 1977 et est entrée en usage médical en 1988. Elle est disponible sous forme de médicament générique . En 2018, c'était le 176e médicament le plus prescrit aux États-Unis, avec plus de 3  millions d'ordonnances.

Utilisations médicales

Hypertension artérielle

La doxazosine est généralement associée à d' autres traitements antihypertenseurs tels que les antagonistes des canaux calciques , les diurétiques , les antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques , les inhibiteurs de l' enzyme de conversion de l' angiotensine et les antagonistes des récepteurs de l' angiotensine 2 .

La doxazosine est généralement considérée comme sûre, bien tolérée et efficace en tant qu'antihypertenseur d'appoint.

Comme les autres antagonistes des récepteurs alpha-1, il joue un rôle dans la prise en charge périopératoire du phéochromocytome .

Hyperplasie bénigne de la prostate

La doxazosine est considérée comme efficace pour réduire les scores de symptômes urinaires et améliorer le débit urinaire de pointe chez les hommes atteints d'hypertrophie bénigne de la prostate.

Histoire

L' étude ALLHAT ( Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial ) a arrêté son volet de l'essai portant sur les alpha-bloquants, car la doxazosine était moins efficace qu'un simple diurétique et parce que les patients sous doxazosine présentaient un taux 25 % plus élevé de maladies cardiovasculaires. et deux fois le taux d' insuffisance cardiaque congestive que les patients sous diurétiques. Pfizer, au courant des résultats avant publication, a lancé une campagne de marketing au début des années 2000, et les ventes n'ont pratiquement pas été affectées, malgré les dangers mis en évidence par l'étude.

Les références

Liens externes

  • "Doxazosine" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.