Ratio d'accumulation des médicaments - Drug accumulation ratio

Dans la pharmacocinétique , le rapport d'accumulation de médicament ( R _ac ) est le rapport de l' accumulation d'un médicament sous état d' équilibre des conditions ( par exemple, après administration répétée) par rapport à une dose unique. Plus la valeur est élevée, plus le médicament s'accumule dans le corps. Un R _ac de 1 signifie aucune accumulation.

Études

Le taux d'accumulation d'un médicament spécifique chez l'homme est déterminé par des études cliniques . Selon une analyse de 2013, de telles études sont généralement menées avec 10 à 20 sujets qui reçoivent une dose unique suivie d'une phase de sevrage de sept jours ( médiane ), puis de sept à 14 doses répétées pour atteindre des conditions d'équilibre. Des échantillons de sang sont prélevés 11 fois (médiane) par sujet pour déterminer la concentration sanguine du médicament étudié.

Calcul

Le rapport d'accumulation de médicament, selon une définition commune, est le rapport de la zone verte à la zone bleue.

Il existe diverses méthodes de calcul concurrentes pour le ratio d'accumulation de médicaments, donnant des résultats quelque peu différents. Une formule couramment utilisée définit R _ac comme le rapport de l' aire sous la courbe (AUC) pendant un intervalle de dosage unique dans des conditions d'équilibre à l'ASC pendant un intervalle de dosage après une dose unique:

${\ displaystyle R_ {ac} = {\ frac {\ operatorname {AUC} (\ tau, ss)} {\ operatorname {AUC} (\ tau, 1)}}}$

où est l'intervalle de dosage, ss signifie l' état d'équilibre et 1 signifie une application à dose unique. ${\ displaystyle \ tau}$

Un autre des ensembles de définition R _ac le rapport de la concentration moyenne de médicament pendant une journée dans des conditions d'état d' équilibre à la concentration après une seule dose.

Exemples

Les références