Enrofloxacine - Enrofloxacin

Enrofloxacine
Formule structurale d'enrofloxacine.png
Donnée clinique
AHFS / Drugs.com Noms internationaux des médicaments

Catégorie de grossesse
Voies d'
administration		 Orale , injection sous-cutanée, topique ( gouttes auriculaires )
Code ATCvet
Statut légal
Statut légal
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 80% chez le chien, 65-75% chez le mouton
Métabolisme Rénal et non rénal
Demi-vie d' élimination 4 à 5 heures chez le chien, 6 heures chez le chat, 1,5 à 4,5 heures chez le mouton.
Excrétion Bile (70%); Rénal (30%)
Identifiants
Numero CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Tableau de bord CompTox ( EPA )
Carte Info ECHA 100.131.355 Modifiez ceci sur Wikidata
Données chimiques et physiques
Formule C 19 H 22 F N 3 O 3
Masse molaire 359,4 g · mol −1
Modèle 3D ( JSmol )
Point de fusion 219 à 221 ° C (426 à 430 ° F)
  (Vérifier)

L'enrofloxacine (ENR) est un antibiotique fluoroquinolone vendu par Bayer Corporation sous le nom commercial Baytril . L'enrofloxacine est actuellement approuvée par la FDA pour le traitement des animaux de compagnie et des animaux domestiques aux États-Unis. En septembre 2005, la FDA a retiré l'approbation de Baytril pour une utilisation dans l'eau pour traiter les troupeaux de volailles, car il a été noté que cette pratique favorisait l'évolution des souches résistantes aux fluoroquinolones de la bactérie Campylobacter , un pathogène humain.

C'est un agent bactéricide . L'activité bactéricide de l'enrofloxacine dépend de la concentration, la mort cellulaire des bactéries sensibles se produisant dans les 20 à 30 minutes suivant l'exposition. L'enrofloxacine a démontré un effet post-antibiotique significatif pour les bactéries Gram-négatives et Gram-positives et est active dans les phases stationnaire et de croissance de la réplication bactérienne. L'enrofloxacine est partiellement déséthylée par le CYP450 en un métabolite actif ciprofloxacine , qui est également un antibiotique fluoroquinolone.

Données d'activité et de susceptibilité

L'enrofloxacine est un agent antibactérien synthétique de la classe des dérivés d'acide fluoroquinolone carboxylique. Il a une activité antibactérienne contre un large spectre de bactéries Gram-négatives et Gram-positives . Il est efficace contre:

Activité variable contre:

Inefficace contre:

Les données suivantes représentent les gammes de concentrations minimales inhibitrices pour quelques pathogènes bactériens médicalement significatifs:

  • Escherichia coli - 0,022 - 0,03 µg / ml
  • Staphylococcus aureus - 0,0925 - 64 µg / ml
  • Pseudomonas aeruginosa - 0,05 µg / ml

Contre-indications / précautions

Utilisation dans la volaille.

Effets indésirables / avertissements

L'enrofloxacine a été interdite pour la volaille en 2005.

Surdosage / toxicité aiguë

Il est peu probable qu'un surdosage aigu de l'un ou l'autre des composés entraîne des symptômes plus graves que l'anorexie ou les vomissements, mais les effets indésirables mentionnés ci-dessus pourraient survenir. Les chiens recevant 10 fois la dose recommandée d'enrofloxacine pendant au moins 14 jours n'ont développé que des vomissements et de l'anorexie. La mort est survenue chez certains chiens nourris 25 fois le taux indiqué pendant 11 jours.

  • DL 50 orale : supérieure à 5000 mg / kg
  • DL 50 cutanée : supérieure à 2000 mg / kg
  • Inhalation DL 50 : supérieure à 3547 mg / m3 (exposition de 4 heures)
  • Effets oculaires: irritant; réversible en moins de 7 jours. Chez les chats, il peut provoquer une cécité soudaine lorsqu'il est administré par injection, car il est rétinotoxique.

Dégradation

Le champignon de la pourriture brune Gloeophyllum striatum peut dégrader l'enrofloxacine fluoroquinolone à l'aide de radicaux hydroxyle.

Références