Isoprénaline - Isoprenaline
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| Donnée clinique | |
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| Appellations commerciales | De nombreux |
| Autres noms | Isoprotérénol ( USAN US ) |
| MedlinePlus | a601236 |
Catégorie grossesse |
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| Voies d' administration |
Inhalation (80-120 μ g), injection intraveineuse (IV) |
| code ATC | |
| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Demi-vie d' élimination | ~2 minutes |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| Banque de médicaments | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte d'information de l'ECHA |
100.028.807 
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 11 H 17 N O 3 |
| Masse molaire | 211,261 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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| (Vérifier) | |
L'isoprénaline , ou isoprotérénol (nom de marque : Isoprénaline Macure), est un médicament utilisé pour le traitement de la bradycardie (rythme cardiaque lent), du bloc cardiaque et rarement de l' asthme . Il s'agit d'un agoniste non sélectif des récepteurs -adrénergiques qui est l'analogue isopropylamine de l' épinéphrine (adrénaline).
Utilisations médicales
Il est utilisé pour traiter le bloc cardiaque et les épisodes du syndrome d' Adams-Stokes qui ne sont pas causés par une tachycardie ou une fibrillation ventriculaire , en cas d'urgence pour un arrêt cardiaque jusqu'à ce qu'un choc électrique puisse être administré, pour un bronchospasme survenant pendant l'anesthésie, et comme adjuvant dans le traitement de choc hypovolémique , choc septique , des états bas débit cardiaque (de hypoperfusion), l' insuffisance cardiaque congestive, et le choc cardiogénique.
Historiquement, il était utilisé pour traiter l'asthme au moyen d'aérosols-doseurs ou d'appareils de nébulisation; il était également disponible dans des formulations sublinguales, orales, intraveineuses et intramusculaires. Le groupe d'experts du programme national d'éducation et de prévention de l'asthme des États-Unis recommande de ne pas l'utiliser comme nébuliseur pour la bronchoconstriction aiguë.
L'isoprénaline peut également améliorer l'altération des cellules souches intestinales médiée par les récepteurs β 2 -adrénergiques après chimiothérapie.
Contre-indications
Il ne doit pas être utilisé chez les personnes présentant des tachyarythmies, une tachycardie ou un bloc cardiaque provoqués par une intoxication digitalique, des arythmies ventriculaires nécessitant un traitement inotrope ou une angine de poitrine .
Effets indésirables
Les effets indésirables de l'isoprénaline incluent nervosité, maux de tête, étourdissements, nausées, trouble visuel, tachycardie, palpitations , angine de poitrine, crises d'Adams-Stokes, œdème pulmonaire , hypertension , hypotension , arythmies ventriculaires, tachyarythmies, difficultés respiratoires, transpiration, tremblements légers, faiblesse, bouffées vasomotrices , et pâleur . Il a été rapporté que l'isoprotérénol provoque une résistance à l'insuline conduisant à une acidocétose diabétique.
Pharmacologie
Les effets indésirables de l'isoprénaline sont également liés aux effets cardiovasculaires du médicament. L'isoprénaline peut produire une tachycardie (une fréquence cardiaque élevée ), ce qui prédispose les personnes qui la prennent à des arythmies cardiaques .
Pharmacodynamique
Isoprénaline est un β 1 et β 2 agoniste de récepteurs adrénergiques et n'a presque aucune activité sur les alpha adrénergiques . Ses effets agonistes au TAAR1 lui confèrent des effets pharmacodynamiques qui ressemblent à ceux des traces d'amines endogènes , comme la tyramine .
Les effets de l'isoprénaline sur le système cardiovasculaire (non sélectifs) sont liés à ses actions sur les récepteurs β 1 cardiaques et les récepteurs 2 sur les muscles lisses au sein de la tunique moyenne des artérioles . L'isoprénaline a des effets inotropes et chronotropes positifs sur le cœur. La stimulation des récepteurs adrénergiques β 2 dans le muscle lisse artériolaire induit une vasodilatation. Ses effets inotropes et chronotropes élèvent la pression artérielle systolique , tandis que ses effets vasodilatateurs ont tendance à abaisser la pression artérielle diastolique . L'effet global est de diminuer la pression artérielle moyenne en raison de la ß 2 la vasodilatation des récepteurs.
Le groupe isopropylamine de l'isoprénaline la rend sélective pour les récepteurs . Les groupes hydroxyle catéchol libres le maintiennent sensible au métabolisme enzymatique.
Pharmacocinétique
La demi-vie plasmatique de l'isoprénaline est d'environ deux minutes.
Chimie
Il est structurellement lié à l' épinéphrine .
Histoire
Il a été approuvé pour la première fois aux États-Unis en 1947. Entre 1963 et 1968, en Angleterre, au Pays de Galles, en Écosse, en Irlande, en Australie et en Nouvelle-Zélande, le nombre de décès chez les personnes utilisant l'isoprénaline pour traiter l'asthme a augmenté. Cela a été attribué à un surdosage : les inhalateurs produits dans cette région distribuaient cinq fois la dose distribuée par les inhalateurs produits aux États-Unis et au Canada, où les décès n'ont pas été observés.
Société et culture
Marques
En juin 2017, l'isoprénaline était commercialisée sous de nombreuses marques dans le monde et sous deux sels différents : Aleudrina, Asthpul, Iludrin, Isomenyl, Isoprenalin, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenaline, Isoprenaline Macure, Isoprénaline, Isoprénaline sulfate, Isoprenaline hydrochloride, Isoprenaline Isoprenalinesulfaat, Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine, Isopropylnoradrenaline, isoprotérénol, isoprotérénol, isoprotérénol, chlorhydrate isoprotérénol, le sulfate isoprotérénol, Isuprel, Isuprel, Neo-épinine, Neodrenal, Proternol, Saventrine et Win 5162. Il est également commercialisé en tant que médicament de combinaison avec Cromoglicic acide comme Frenal Compositum, en combinaison avec la pronase comme Isopal P, et en combinaison avec l' atropine comme Stmerin D.