Lubazodone - Lubazodone
Donnée clinique | |
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Autres noms | YM-992 ; YM-35995 |
Voies administratives |
Oral |
code ATC | |
Identifiants | |
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Numero CAS | |
CID PubChem | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
Données chimiques et physiques | |
Formule | C 14 H 18 F N O 2 |
Masse molaire | 251.301 g·mol -1 |
Modèle 3D ( JSmol ) | |
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(qu'est-ce que c'est ?) (vérifier) |
La lubazodone (noms de code développementaux YM-992 , YM-35995 ) est un antidépresseur expérimental qui était en cours de développement par Yamanouchi pour le traitement du trouble dépressif majeur à la fin des années 1990 et au début des années 2000, mais n'a jamais été commercialisé. Il agit comme inhibiteur de la recapture de la sérotonine (K i pour SERT = 21 nM) et antagoniste des récepteurs 5-HT 2A (K i = 86 nM), et a donc le profil d'un antagoniste de la sérotonine et inhibiteur de la recapture (SARI). Le médicament a une bonne sélectivité contre une gamme d'autres récepteurs monoamines , ses affinités les plus élevées étant pour le récepteur α 1 -adrénergique (K i = 200 nM) et le récepteur 5-HT 2C (K i = 680 nM). La lubazodone est structurellement apparentée à la trazodone et à la néfazodone , mais est un inhibiteur plus puissant de la recapture de la sérotonine et plus faible en tant qu'antagoniste des récepteurs 5-HT 2A par rapport à eux et est plus équilibrée dans ses actions en tant que SARI. Il a atteint les essais cliniques de phase II pour la dépression, mais le développement a été interrompu en 2001 apparemment en raison de « l'érosion du marché des ISRS aux États-Unis ».
Les références
Liens externes