L'acide tranexamique - Tranexamic acid

L'acide tranexamique
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Donnée clinique
Prononciation \ˌtran-eks-ˌam-ik-\
Appellations commerciales Cyklokapron, autres
AHFS / Drugs.com Faits professionnels sur les médicaments

Catégorie grossesse
Voies d'
administration
Par voie orale, injection, topique
code ATC
Statut légal
Statut légal
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 34%
Demi-vie d' élimination 3,1 heures
Identifiants
Numero CAS
CID PubChem
IUPHAR/BPS
Banque de médicaments
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Ligand PDB
Tableau de bord CompTox ( EPA )
Carte d'information de l'ECHA 100.013.471 Modifiez ceci sur Wikidata
Données chimiques et physiques
Formule C 8 H 15 N O 2
Masse molaire 157,21 g·mol -1
Modèle 3D ( JSmol )
  • NC[C@@H]1CC[C@H](CC1)C(O)=O
  • InChI=1S/C8H15NO2/c9-5-6-1-3-7(4-2-6)8(10)11/h6-7H,1-5,9H2,(H,10,11)/t6- ,7- ChèqueOui
  • Clé : GYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N ChèqueOui
  (Vérifier)

L' acide tranexamique ( TXA ) est un médicament utilisé pour traiter ou prévenir la perte de sang excessive due à un traumatisme majeur , des saignements post-partum , une intervention chirurgicale , une extraction dentaire , des saignements de nez et des menstruations abondantes . Il est également utilisé pour l'angio-œdème héréditaire . Il est pris soit par voie orale, soit par injection dans une veine .

Les effets secondaires sont rares. Certains incluent des changements dans la vision des couleurs , des caillots sanguins et des réactions allergiques . Une plus grande prudence est recommandée chez les personnes atteintes de maladie rénale. L'acide tranexamique semble être sans danger pendant la grossesse et l'allaitement. L'acide tranexamique est un médicament antifibrinolytique .

L'acide tranexamique a été fabriqué pour la première fois en 1962 par les chercheurs japonais Shosuke et Utako Okamoto . Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé . L'acide tranexamique est disponible en tant que médicament générique .

Utilisations médicales

Une ampoule d'un gramme d'acide tranexamique

L'acide tranexamique est fréquemment utilisé après un traumatisme majeur. L'acide tranexamique est utilisé pour prévenir et traiter les pertes de sang dans diverses situations, telles que les interventions dentaires, les saignements menstruels abondants et les interventions chirurgicales à haut risque de perte de sang.

Traumatisme

Il a été démontré que l'acide tranexamique diminue le risque de décès chez les personnes présentant des saignements importants dus à un traumatisme . Son principal avantage est s'il est pris dans les trois premières heures. Il a été démontré qu'il réduisait le nombre de décès, quelle qu'en soit la cause, et les décès dus à une hémorragie. D'autres études évaluent l'effet de l'acide tranexamique dans les lésions cérébrales isolées. Donné dans les trois heures suivant un traumatisme crânien, il diminue également le risque de décès.

Saignement vaginal

L'acide tranexamique est parfois utilisé pour traiter les saignements menstruels abondants. Lorsqu'il est pris par voie orale, il traite à la fois de manière sûre et efficace les saignements menstruels abondants qui surviennent régulièrement et améliore la qualité de vie. Une autre étude a démontré que la dose n'a pas besoin d'être ajustée chez les femmes âgées de 12 à 16 ans.

Accouchement

L'acide tranexamique est parfois utilisé (souvent en association avec l' ocytocine ) pour réduire les saignements après l'accouchement. Les décès dus aux saignements post-partum ont été réduits chez les femmes recevant de l'acide tranexamique.

Opération

  • L'acide tranexamique est parfois utilisé en chirurgie orthopédique pour réduire la perte de sang, au point de réduire ou de supprimer complètement le besoin de prélèvement sanguin périopératoire. Il est d'une valeur prouvée pour dégager le champ de la chirurgie et réduire la perte de sang lorsqu'il est administré avant ou après la chirurgie. Le drainage et le nombre de transfusions sont réduits.
  • Dans les corrections chirurgicales de la craniosténose chez les enfants, il réduit le besoin de transfusions sanguines.
  • En chirurgie rachidienne (p. ex., scoliose ), correction par fusion vertébrale postérieure à l'aide d'instruments, pour éviter une perte de sang excessive.
  • En chirurgie cardiaque , avec et sans circulation extracorporelle (p. ex., pontage aorto-coronarien ), il est utilisé pour prévenir une perte de sang excessive.

Dentisterie

Aux États-Unis, l'acide tranexamique est approuvé par la FDA pour une utilisation à court terme chez les personnes atteintes de troubles hémorragiques graves qui sont sur le point de subir une chirurgie dentaire. L'acide tranexamique est utilisé pendant une courte période avant et après la chirurgie pour prévenir les pertes de sang importantes et réduire le besoin de transfusions sanguines.

L'acide tranexamique est utilisé en dentisterie sous forme de bain de bouche à 5 % après extractions ou chirurgie chez les patients présentant un temps de saignement prolongé ; par exemple, de troubles acquis ou héréditaires.

Hématologie

Il n'y a pas suffisamment de preuves pour soutenir l'utilisation systématique de l'acide tranexamique pour prévenir les saignements chez les personnes atteintes de cancers du sang. Cependant, plusieurs essais évaluent actuellement cette utilisation de l'acide tranexamique. Pour les personnes atteintes de troubles héréditaires de la coagulation (par exemple, la maladie de von Willebrand ), l'acide tranexamique est souvent administré. Il a également été recommandé aux personnes atteintes de troubles hémorragiques acquis (p. ex., anticoagulants oraux à action directe (AOD)) pour traiter les hémorragies graves.

saignements de nez

L'utilisation d'acide tranexamique, appliqué directement sur la zone qui saigne ou pris par voie orale, semble utile pour traiter les saignements de nez par rapport à l'emballage du nez avec des compresses de coton seules. Il diminue le risque de récidive hémorragique dans les 10 jours.

Autres utilisations

  • Des preuves provisoires soutiennent l'utilisation de l'acide tranexamique dans l' hémoptysie .
  • Dans l'œdème de Quincke héréditaire
  • Dans les télangiectasies hémorragiques héréditaires - Il a été démontré que l'acide tranexamique réduit la fréquence des épistaxis chez les patients souffrant d'épisodes de saignements de nez graves et fréquents dus à des télangiectasies hémorragiques héréditaires.
  • Dans le mélasma , l'acide tranexamique est parfois utilisé pour le blanchiment de la peau en tant qu'agent topique, injecté dans une lésion ou pris par voie orale, à la fois seul et en complément d'un traitement au laser ; à partir de 2017, sa sécurité semblait raisonnable mais son efficacité à cet effet était incertaine car il n'y avait pas eu d'études contrôlées randomisées à grande échelle ni d'études de suivi à long terme.
  • Dans l' hyphéma - L'acide tranexamique s'est avéré efficace pour réduire le risque d'hémorragie secondaire chez les personnes atteintes d'hyphéma traumatique.

Utilisations expérimentales

L'acide tranexamique pourrait atténuer la neuroinflammation dans certains contextes expérimentaux.

L'acide tranexamique peut être utilisé en cas d'hémorragie du post-partum ; il peut diminuer d'un tiers le risque de décès par hémorragie selon l'OMS.

Contre-indications

  • Allergique à l'acide tranexamique
  • Antécédents de convulsions
  • Antécédents de thromboembolie veineuse ou artérielle ou de maladie thromboembolique active
  • Insuffisance rénale sévère due à l'accumulation du médicament, un ajustement de la dose est nécessaire en cas d'insuffisance rénale légère ou modérée

Effets indésirables

Les effets secondaires sont rares. Certains événements indésirables signalés comprennent des changements dans la vision des couleurs , des caillots sanguins et des réactions allergiques telles que l' anaphylaxie . La question de savoir si le risque de thromboembolie veineuse (caillots sanguins) est réellement augmenté est un sujet de débat. Le risque est mentionné dans la documentation du produit, et ils ont été rapportés dans l'expérience post-commercialisation . Malgré cela, et l'effet inhibiteur de l'acide tranexamique sur la dégradation des caillots sanguins, de vastes études sur l'utilisation de l'acide tranexamique n'ont pas montré d'augmentation du risque de thrombose veineuse ou artérielle, même chez les personnes ayant déjà eu une thrombose dans d'autres circonstances.

Populations particulières

  • L'acide tranexamique est classé dans la catégorie de grossesse B. Aucun effet nocif n'a été trouvé dans les études sur les animaux.
  • De petites quantités apparaissent dans le lait maternel si elles sont prises pendant l'allaitement. S'il est nécessaire pour d'autres raisons, l'allaitement peut être poursuivi.
  • Dans l'insuffisance rénale, l'acide tranexamique n'est pas bien étudié. Cependant, en raison du fait qu'il est excrété à 95 % sous forme inchangée dans les urines, sa posologie doit être ajustée chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
  • En cas d'insuffisance hépatique, il n'est pas nécessaire de modifier la dose car seule une petite quantité du médicament est métabolisée par le foie.

Mécanisme d'action

L'acide tranexamique est un analogue synthétique de l' acide aminé lysine . Il sert d' antifibrinolytique en liant de manière réversible quatre à cinq sites récepteurs de la lysine sur le plasminogène . Cela diminue la conversion du plasminogène en plasmine, empêchant la dégradation de la fibrine et préservant le cadre de la structure matricielle de la fibrine. L'acide tranexamique a environ huit fois l'activité antifibrinolytique d'un analogue plus ancien, l' acide -aminocaproïque . L'acide tranexamique inhibe également directement l'activité de la plasmine avec une faible puissance ( IC 50 = 87 mM), et il peut bloquer le site actif de l'activateur du plasminogène urokinase (uPA) avec une spécificité élevée ( Ki = 2 mM) parmi toutes les protéases à sérine .

Société et culture

L'acide tranexamique a été synthétisé pour la première fois en 1962 par les chercheurs japonais Shosuke et Utako Okamoto . Il a été inclus dans la liste des médicaments essentiels de l' OMS .

Les noms de marques

L'acide tranexamique est commercialisé aux États-Unis et en Australie sous forme de comprimés sous le nom de Lysteda et en Australie, en Suède et en Jordanie, il est commercialisé sous forme intraveineuse et sous forme de comprimés sous le nom de Cyklokapron, au Royaume-Uni et en Suède sous le nom de Cyclo-F. Au Royaume-Uni, il est également commercialisé sous le nom de Femstrual, en Asie sous le nom de Transcam, au Bangladesh sous le nom de Tracid, en Inde sous le nom de Pause, au Pakistan sous le nom de Transamin, en Amérique du Sud sous le nom d'Espercil, au Japon sous le nom de Nicolda, en France, en Pologne, en Belgique et en Roumanie sous le nom de Exacyl et en Egypte comme Kapron. Aux Philippines, sa forme de capsule est commercialisée sous le nom d'Hemostan et en Israël sous le nom d'Hexakapron.

Approbation

La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé les comprimés oraux d'acide tranexamique (nom de marque Lysteda) pour le traitement des saignements menstruels abondants le 13 novembre 2009.

En mars 2011, le statut de l'acide tranexamique pour le traitement des saignements menstruels abondants a été modifié au Royaume-Uni, passant de PoM (Prescription only Medicines) à P (Pharmacy Medicines) et est devenu disponible en vente libre dans les pharmacies britanniques sous le nom de marque Cyklo-F. et Femstrual, initialement exclusivement pour la pharmacie Boots, ce qui a suscité des discussions sur la disponibilité. (Dans certaines parties de l'Europe, il était alors disponible en vente libre depuis plus d'une décennie.) Des tests réguliers de la fonction hépatique sont recommandés lors de l'utilisation d'acide tranexamique sur une longue période.

Les références

Liens externes