Pentylènetétrazole - Pentylenetetrazol
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| Donnée clinique | |
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| code ATC | |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte d'information de l'ECHA |
100.000.200 
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 6 H 10 N 4 |
| Masse molaire | 138,174 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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  (qu'est-ce que c'est ?) (vérifier)
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Pentylenetetrazol , également connu sous le pentylène - tétrazole , métrazol , pentétrazol ( INN ), pentamethylenetetrazol , Corazol , Cardiazol , Deumacard ou PTZ , est un médicament anciennement utilisé comme un stimulant circulatoire et respiratoire. Des doses élevées provoquent des convulsions , comme l'a découvert le neurologue et psychiatre hongrois-américain Ladislas J. Meduna en 1934. Il a été utilisé en thérapie convulsive et s'est avéré efficace, principalement pour la dépression, mais les effets secondaires tels que les crises incontrôlées étaient difficiles à gérer. éviter de. En 1939, le pentylènetétrazol a été remplacé par la thérapie par électrochocs , qui est plus facile à administrer, comme méthode préférée pour provoquer des crises dans les hôpitaux psychiatriques d'Angleterre. Aux États-Unis, son approbation par la Food and Drug Administration a été révoquée en 1982. Il est utilisé en Italie comme stimulant cardio-respiratoire en combinaison avec la codéine dans un médicament antitussif .
Mécanisme
Le mécanisme du pentylènetétrazole n'est pas bien compris et il peut avoir de multiples mécanismes d'action. En 1984, Squires et al. a publié un rapport analysant le pentylènetétrazol et plusieurs médicaments convulsivants structurellement apparentés. Ils ont découvert que la puissance convulsive in vivo était fortement corrélée à l' affinité in vitro pour le site de liaison de la picrotoxine sur le complexe récepteur GABA-A . De nombreux ligands GABA-A sont des anticonvulsivants efficaces , tels que les sédatifs diazépam et phénobarbital , mais le pentylènetétrazol a vraisemblablement l'effet inverse lorsqu'il se lie au récepteur GABA-A.
Plusieurs études se sont concentrées sur la façon dont le pentylènetétrazole influence les canaux ioniques neuronaux. Une étude de 1987 a révélé que le pentylènetétrazol augmente l'influx de calcium et l'influx de sodium, qui dépolarisent tous deux le neurone. Étant donné que ces effets ont été contrariés par les bloqueurs des canaux calciques, le pentylènetétrazol agit apparemment sur les canaux calciques, ce qui leur fait perdre leur sélectivité et conduit également les ions sodium.
Recherche
Le pentylènetétrazole a été utilisé expérimentalement pour étudier les phénomènes épileptiques et pour identifier des produits pharmaceutiques pouvant contrôler la susceptibilité épileptique. Par exemple, les chercheurs peuvent modéliser l'état de mal épileptique dans des modèles animaux. Le pentylènetétrazole est également un médicament anxiogène prototype et a été largement utilisé dans des modèles animaux d' anxiété . Pentylenetetrazol produit un fiable stimulus discriminatif , largement médiée par le GABA A du récepteur. Plusieurs classes de composés peuvent moduler le stimulus discriminant du pentylènetétrazol, notamment les ligands 5-HT 1A , 5-HT 3 , NMDA , glycine et L de canaux calciques .
Voir également
- Liste des somnifères expérimentaux
- Modulateur allostérique négatif du récepteur GABA A
- Récepteur GABA A § Ligands