Récepteur nicotinique de type musculaire - Muscle-type nicotinic receptor
Le récepteur nicotinique de type musculaire est un type de récepteur nicotinique de l'acétylcholine constitué de la combinaison de sous-unités (α1) 2 1δε (récepteur adulte) ou (α1) 2 β1δγ (récepteur fœtal). Ces récepteurs se trouvent dans les jonctions neuromusculaires , où l'activation conduit à un potentiel postsynaptique excitateur (EPSP) , principalement par une augmentation de la perméabilité Na + et K + .
Activation
Le tétraéthylammonium (TEA) est une molécule qui s'avère être un faible agoniste du récepteur nicotinique de type musculaire. Étant donné que l'activation du récepteur se produit sous forme de salves isolées, il a été proposé que les récepteurs aient une constante de vitesse d'ouverture de canal très faible lorsqu'ils sont liés à la TEA.
Inhibition
La lidocaïne , un anesthésique local , a de multiples actions inhibitrices sur le récepteur et l'analyse de la structure de la lidocaïne a identifié la présence d'un cycle aromatique hydrophobe et d'une amine terminale hydrophile. La diéthylamine (DEA) , une molécule qui imite la fraction hydrophile de la lidocaïne au moyen d'une amine chargée positivement, s'est avérée bloquer le canal lorsque le récepteur est ouvert, limitant le flux d'ions Na + et K + . La 2,6- diméthylaniline (DMA) , une molécule qui imite la fraction hydrophobe de la lidocaïne, s'est avérée se lier au récepteur au niveau des crevasses inter-sous-unités du domaine transmembranaire, provoquant ainsi une inhibition non compétitive et limitant l'ouverture du canal. .
La benzocaïne et la tétracaïne sont également des anesthésiques locaux qui ont un effet inhibiteur sur le récepteur nicotinique de type musculaire. La benzocaïne est une espèce non chargée en permanence qui inhibe le récepteur en obstruant le pore du canal ouvert. La tétracaïne est une espèce chargée positivement en permanence. Il peut se lier au récepteur à différents sites dans les deux conformations ouvertes et fermées. Ces deux anesthésiques locaux améliorent la désensibilisation du nAChR .
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