Pipamperone - Pipamperone
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| Donnée clinique | |
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| Autres noms | McN-JR 3345; R-3345 |
| AHFS / Drugs.com | Noms internationaux des médicaments |
| Voies d' administration |
Oral |
| Code ATC | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Demi-vie d' élimination | 17-22 heures |
| Durée de l'action | 0,5-1 heure |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte Info ECHA |
100.119.828 
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 21 H 30 F N 3 O 2 |
| Masse molaire | 375,488 g · mol −1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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  (qu'est-ce que c'est?) (vérifier)
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La pipampérone ( DCI , USAN , BAN ), également connue sous le nom de carpipérone et de floropipamide ou fluoropipamide , et de chlorhydrate de floropipamide ( JAN ), est un antipsychotique typique de la famille des butyrophénones utilisé dans le traitement de la schizophrénie et comme somnifère pour la dépression. Il est ou a été commercialisé sous des noms de marque tels que Dipiperon , Dipiperal , Piperonil , Piperonyl et Propitan . Pipampérone a été découvert à Janssen Pharmaceutica en 1961, et est entré dans les essais cliniques aux États-Unis en 1963.
Pharmacologie
La pipampérone agit comme un antagoniste des récepteurs 5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 2C D 2 , D 3 , D 4 , α 1 -adrénergiques et α 2 -adrénergiques . Il montre une affinité beaucoup plus élevée pour les récepteurs 5-HT 2A et D 4 par rapport au récepteur D 2 (15 fois dans le cas du récepteur D 4 , et encore plus élevée dans le cas du récepteur 5-HT 2A ), étant considéré comme "hautement sélectif" pour les deux anciens sites à faibles doses. La pipampérone a une affinité faible et probablement insignifiante pour les récepteurs H 1 et mACh , ainsi que pour d'autres récepteurs de la sérotonine et de la dopamine .
On considère que la pipamperone a été un précurseur des antipsychotiques atypiques , sinon un antipsychotique atypique lui-même, en raison de son antagonisme sérotoninergique proéminent . Il est également utilisé pour normaliser l'humeur et les habitudes de sommeil et a des effets anxiolytiques chez les patients névrosés.
| Placer | pKi |
|---|---|
| D 1 | 5,61 |
| D 2 | 6,71 |
| D 3 | 6,58 |
| D 4 | 7,95 |
| 5 HT 1A | 5,46 |
| 5 HT 1B | 5,54 |
| 5 HT 1D | 6,14 |
| 5 HT 1E | 5,44 |
| 5 HT 1F | <5 |
| 5-HT 2A | 8,19 |
| 5 HT 5 | 5,35 |
| 5 HT 7 | 6,26 |
| α 1 | 7,23 |
| α 2A | 6,15 |
| α 2B | 7,08 |
| α 2C | 6,25 |
Effets antidépresseurs
Il a été démontré que la pipampérone à faible dose (5 mg deux fois par jour) accélère et renforce l' effet antidépresseur du citalopram (40 mg une fois par jour), en association (citalopram / pipampérone) appelée PipCit (nom de code PNB-01 ).