Dolasétron - Dolasetron
 | |
 | |
| Donnée clinique | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a601001 |
Catégorie grossesse |
|
| Voies administratives |
Intraveineuse, par voie orale |
| code ATC | |
| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 69 à 77% |
| Demi-vie d' élimination | 8,1 heures |
| Identifiants | |
| |
| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| Banque de médicaments | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte d'information de l'ECHA |
100.130.141 
|
| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 19 H 20 N 2 O 3 |
| Masse molaire | 324,380 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (qu'est-ce que c'est ?) (vérifier)
| |
Le dolasétron (nom commercial Anzemet ) est un antagoniste des récepteurs 5-HT 3 de la sérotonine utilisé pour traiter les nausées et les vomissements après une chimiothérapie . Son effet principal est de réduire l'activité du nerf vague , qui est un nerf qui active le centre du vomissement dans la moelle allongée . Il n'a pas beaucoup d' effet antiémétique lorsque les symptômes sont dus au mal des transports. Ce médicament n'a aucun effet sur les récepteurs dopaminergiques ou les récepteurs muscariniques .
Le dolasétron se décompose lentement et reste longtemps dans le corps. Une dose est généralement administrée une ou deux fois par jour et dure de 4 à 9 heures. Ce médicament est éliminé de l'organisme par le foie et les reins .
Il a été breveté en 1986 et approuvé pour un usage médical en 2002. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé .
Utilisations médicales
-
Nausées et vomissements induits par la
chimiothérapie
- Les antagonistes des récepteurs 5-HT 3 sont les principaux médicaments utilisés pour traiter et prévenir les nausées et les vomissements induits par la chimiothérapie. Plusieurs fois, ils sont administrés par voie intraveineuse environ 30 minutes avant le début du traitement.
- Nausées et vomissements post-opératoires et post-irradiation
- Est-ce une thérapie possible pour les nausées et les vomissements dus à une maladie médicale aiguë ou chronique ou à une gastro-entérite aiguë
- Contrairement à la plupart des autres antagonistes 5HT3, les données manquent pour l'utilisation du dolasétron avec l'aprépitant dans les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (CINV).
- Il est aussi parfois utilisé comme antiémétique (médicament anti-vomissements) en médecine vétérinaire pour les chiens et les chats.
Effets indésirables
Le dolasétron est un médicament bien toléré avec peu d' effets secondaires . Les maux de tête, les étourdissements et la constipation sont les effets secondaires les plus fréquemment rapportés associés à son utilisation. Il existe également un risque d'allongement de l'intervalle QT. Aucune interaction médicamenteuse significative n'a été signalée avec l'utilisation de ce médicament. Le dolasétron est décomposé par le système hépatique du cytochrome P450 et a peu d'effet sur le métabolisme des autres médicaments décomposés par ce système.
Le dolasétron intraveineux est contre-indiqué dans les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (CINV). La doxorubicine et le cyclophosphamide sont aussi émétisants que le cisplatine et des médicaments préventifs doivent toujours être envisagés. Les agonistes 5HT3 sont les piliers de la prévention et sont fréquemment utilisés en association avec d'autres médicaments tels que les corticostéroïdes et l'aprépitant, un antagoniste des récepteurs NK1. Cependant, la FDA a récemment publié une communication sur les médicaments indiquant que la forme injectable du dolasétron, un agoniste 5HT3, ne devrait plus être utilisée chez les patients adultes ou pédiatriques atteints de CINV. L'injection de dolasétron peut augmenter le risque de développer une torsade de pointes, un rythme cardiaque anormal potentiellement mortel. Les patients présentant des problèmes cardiaques sous-jacents ou des problèmes de fréquence cardiaque ou de rythme cardiaque présentent un risque accru. Bien que la forme orale de cet agent puisse toujours être utilisée, une surveillance attentive et une correction des taux de potassium et de magnésium doivent être initiées avant et pendant le traitement. De plus, chez les patients âgés et chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque, de rythme cardiaque lent, de maladie cardiaque sous-jacente et d'insuffisance rénale, une surveillance par électrocardiographie est indiquée lorsque ce médicament est utilisé. Le syndrome congénital du QT long et les médicaments qui allongent l'intervalle PR ou QRS sont des contre-indications au traitement par dolasétron. L'injection de dolasétron peut toujours être utilisée pour la prévention et le traitement des nausées et vomissements postopératoires, conformément aux directives de la Food and Drug Administration.
Voir également
Les références
Lectures complémentaires
- Katzung BG (2004). Pharmacologie fondamentale et clinique (9e éd.). ISBN 0-07-141092-9.