Fludarabine - Fludarabine
 | |
| Donnée clinique | |
|---|---|
| Appellations commerciales | Fludara, autres |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a692003 |
Catégorie grossesse |
|
| Voies d' administration |
intraveineux , par voie orale |
| code ATC | |
| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 55% |
| Liaison protéique | 19 à 29% |
| Demi-vie d' élimination | 20 heures |
| Excrétion | un rein |
| Identifiants | |
| |
| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| Banque de médicaments | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte d'information de l'ECHA |
100.123.703 
|
| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 10 H 12 F N 5 O 4 |
| Masse molaire | 285,235 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (qu'est-ce que c'est ?) (vérifier)
| |
La fludarabine est un analogue de la purine et un agent antinéoplasique. Il est généralement utilisé sous sa forme 5-O-phosphorylée connue sous le nom de phosphate de fludarabine, vendu sous le nom de marque Fludara entre autres. C'est un médicament de chimiothérapie utilisé dans le traitement de la leucémie et du lymphome . Ceux-ci comprennent la leucémie lymphoïde chronique , le lymphome non hodgkinien , la leucémie myéloïde aiguë et la leucémie lymphoïde aiguë . Il est administré par injection dans une veine ou par voie orale.
Les effets secondaires courants comprennent des nausées, de la diarrhée , de la fièvre, des éruptions cutanées, un essoufflement, des engourdissements, des changements de vision et une sensation de fatigue. Les effets secondaires graves comprennent un dysfonctionnement cérébral , un faible nombre de cellules sanguines et une inflammation des poumons . L'utilisation pendant la grossesse causera probablement des dommages au bébé. La fludarabine appartient à la famille des médicaments analogues aux purines et agit en interférant avec la duplication de l'ADN .
La fludarabine a été approuvée à des fins médicales aux États-Unis en 1991. Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé .
Utilisations médicales
La fludarabine est très efficace dans le traitement de la leucémie lymphoïde chronique , produisant des taux de réponse plus élevés que les agents alkylants tels que le chlorambucil seul. La fludarabine est utilisée en diverses associations avec le cyclophosphamide , la mitoxantrone , la dexaméthasone et le rituximab dans le traitement des lymphomes non hodgkiniens indolents . Dans le cadre du régime FLAG ou FLAMSA , la fludarabine est utilisée avec la cytarabine et le facteur de stimulation des colonies de granulocytes dans le traitement de la leucémie myéloïde aiguë . En raison de ses effets immunosuppresseurs, la fludarabine est également utilisée dans certains régimes de conditionnement avant une allogreffe de cellules souches .
Effets secondaires
La fludarabine est associée à une lymphopénie profonde et, par conséquent, augmente le risque d' infections opportunistes . Les personnes qui ont été traités avec fludarabine sera généralement demandé de prendre cotrimoxazole ou d'utiliser nébulisée mensuel pentamidine pour prévenir de Pneumocystis la pneumonie . La lymphopénie profonde causée par la fludarabine rend les patients sensibles à la maladie du greffon contre l' hôte associée à la transfusion , une complication souvent mortelle de la transfusion sanguine . Pour cette raison, tous les patients qui ont déjà reçu de la fludarabine ne doivent recevoir que des composants sanguins irradiés .
La fludarabine provoque une anémie, une thrombocytopénie et une neutropénie , nécessitant une surveillance régulière de la formule sanguine. Certains patients ont besoin d'une transfusion de sang et de plaquettes ou d' injections de G-CSF pour augmenter le nombre de neutrophiles .
La fludarabine est associée au développement d' une anémie hémolytique auto-immune sévère chez une proportion de patients.
Des difficultés sont souvent rencontrées lors du prélèvement de cellules souches du sang périphérique de patients préalablement traités par fludarabine.
Pharmacologie
La fludarabine est un analogue de la purine et peut être administrée par voie orale et intraveineuse. La fludarabine inhibe la synthèse d'ADN en interférant avec la ribonucléotide réductase et l' ADN polymérase . Il est actif contre les cellules en division et au repos. Étant phosphorylée, la fludarabine est ionisée au pH physiologique et est effectivement piégée dans le sang. Cela fournit un certain niveau de spécificité pour les cellules sanguines, à la fois cancéreuses et saines.
Histoire
La fludarabine a été produite par John Montgomery et Kathleen Hewson du Southern Research Institute en 1968.
Noms
La fludarabine est généralement administrée sous sa forme 5-O-phosphorylée connue sous le nom de phosphate de fludarabine, qui est rapidement déphosphorylée en fludarabine dans le plasma.
Les références
Liens externes
- "Fludarabine" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.