Camsilate trimétaphane - Trimetaphan camsilate
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| Donnée clinique | |
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| Appellations commerciales | Arfonad |
Catégorie de grossesse |
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| Voies d' administration |
Orale, IM , IV |
| Code ATC | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Excrétion | Rénal , pratiquement inchangé |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte Info ECHA |
100 000,633 
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 22 H 25 N 2 O S (base libre) |
| Masse molaire | 365,52 g · mol −1 |
  (qu'est-ce que c'est?)
(vérifier)
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Trimetaphan camsilate ( INN ) ou triméthaphan camsylate ( USAN ), nom commercial Arfonad , est un médicament qui contrecarre cholinergique transmission au type ganglion de récepteurs nicotiniques de l' ganglions autonomes , et donc bloque les deux le système nerveux sympathique et le système nerveux parasympathique . Il agit comme un antagoniste compétitif non dépolarisant au niveau du récepteur nicotinique de l' acétylcholine , est à courte durée d'action et est administré par voie intraveineuse.
Effets
Le trimétaphane est un composé sulfonium et porte donc une charge positive. Étant chargé, il ne peut pas traverser les membranes cellulaires lipidiques , telles que celles qui composent la barrière hémato-encéphalique . Pour cette raison, le triméthaphan n'a aucun effet sur le système nerveux central .
Le muscle ciliaire de l' œil fonctionne pour arrondir la lentille pour l' accommodation et est contrôlé principalement par l'entrée du système parasympathique. Avec l'administration d'un médicament bloquant les ganglions, le muscle ciliaire ne peut pas se contracter ( cycloplégie ) et le patient perd la capacité de focaliser ses yeux.
Le trimétaphane a un effet important sur le système cardiovasculaire . La taille des vaisseaux sanguins est principalement contrôlée par le système nerveux sympathique. La perte de l'entrée du système sympathique dans les vaisseaux sanguins les fait grossir ( vasodilatation ), ce qui a pour effet d'abaisser la tension artérielle . L'hypotension orthostatique est un effet secondaire courant de ces médicaments. Trimethaphan provoque une libération d'histamine qui abaisse encore la tension artérielle. Les effets sur le cœur comprennent une diminution de la force de contraction et une augmentation de la fréquence cardiaque ( tachycardie ). La tachycardie réflexive peut être diminuée ou non détectée car le trimétaphane bloque également les ganglions sympathiques innervant le cœur.
La motilité du tractus gastro-intestinal est régulée par le système parasympathique, et le blocage de cette entrée entraîne une diminution de la motilité et de la constipation .
Un effet secondaire rare de l'administration de triméthaphan est un arrêt respiratoire soudain . Le mécanisme sous-jacent est inconnu, car le triméthaphan ne semble pas bloquer la transmission neuromusculaire et l'arrêt respiratoire n'est pas une conséquence attendue du blocage ganglionnaire.
Utilisations thérapeutiques
Les utilisations thérapeutiques du trimétaphane sont très limitées en raison de la concurrence de médicaments plus récents qui sont plus sélectifs dans leurs actions et les effets produits. Il est parfois utilisé pour traiter une crise hypertensive et un anévrisme aortique disséquant , pour traiter un œdème pulmonaire et pour réduire les saignements pendant la neurochirurgie .