Tripelennamine - Tripelennamine
Donnée clinique | |
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Appellations commerciales | Pyribenzamine |
AHFS / Drugs.com | Informations aux consommateurs de Multum |
MedlinePlus | a601044 |
Voies d' administration |
Orale , intraveineuse |
code ATC | |
Statut légal | |
Statut légal | |
Données pharmacocinétiques | |
Métabolisme | Hépatique hydroxylation et glucuroconjugaison |
Demi-vie d' élimination | 4 à 6 heures |
Excrétion | Rénal |
Identifiants | |
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Numero CAS | |
CID PubChem | |
IUPHAR/BPS | |
Banque de médicaments | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
Carte d'information de l'ECHA | 100.001.910 |
Données chimiques et physiques | |
Formule | C 16 H 21 N 3 |
Masse molaire | 255,365 g·mol -1 |
Modèle 3D ( JSmol ) | |
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(Vérifier) |
La tripelennamine , vendue sous le nom de marque Pyribenzamine par Novartis , est un médicament utilisé comme antiprurigineux et antihistaminique de première génération . Il peut être utilisé dans le traitement de l' asthme , du rhume des foins , de la rhinite et de l' urticaire , mais il est maintenant moins courant car il a été remplacé par de nouveaux antihistaminiques. Le médicament a été breveté par CIBA, qui a fusionné avec Geigy pour former Ciba-Geigy et devenir finalement Novartis.
Utilisations médicales
Où et quand elle est/était d'usage courant, la tripélennamine est utilisée tout comme les autres antihistaminiques légèrement anticholinergiques pour traiter les affections des voies respiratoires supérieures résultant de maladies et du rhume des foins. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres agents pour avoir l'effet souhaité. Les médicaments contre la toux de formule générale tripelennamine + codéine/dihydrocodine/hydrocodone ± expectorant ± décongestionnant(s) sont populaires lorsqu'ils sont disponibles. Parmi ceux-ci figurent les sirops contre la toux Pyribenzamine qui contiennent de la codéine, avec et sans décongestionnants, répertoriés dans le Physicians' Desk Reference de 1978 ; la synergie codéine-tripélennamine est bien connue et rend ces mélanges plus utiles aux fins auxquelles ils sont destinés.
Effets secondaires
La tripelennamine est légèrement sédative . D'autres effets secondaires peuvent inclure une irritation, une sécheresse de la bouche , des nausées et des étourdissements .
Pharmacologie
Pharmacodynamique
La tripelennamine agit principalement comme un antihistaminique ou un antagoniste des récepteurs H 1 . Il a peu ou pas d' activité anticholinergique , avec une sélectivité de 180 fois pour le récepteur H 1 par rapport aux récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (à titre de comparaison, la diphenhydramine avait une sélectivité de 20 fois pour le récepteur H 1 ). En plus de ses propriétés antihistaminiques, la tripelennamine agit également comme un faible inhibiteur de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine-dopamine (SNDRI).
Pharmacocinétique
La demi-vie d'élimination de la tripélennamine est de 4 à 6 heures. Dans une étude clinique, la demi-vie de la tripélennamine après injection intramusculaire de 50 à 100 mg était de 2,9 à 4,4 heures.
Histoire
La tripelennamine a été synthétisée pour la première fois en 1946 par Carl Djerassi , travaillant dans le laboratoire de Charles Huttrer au CIBA , peu de temps après que Djerassi ait obtenu sa licence . C'était son premier brevet .
Société et culture
Disponibilité
La tripelennamine n'est plus disponible aux États-Unis .