Récepteur adrénergique Alpha-1A - Alpha-1A adrenergic receptor
Le récepteur adrénergique alpha-1A (adrénergique α 1A ), également connu sous le nom d' ADRA1A , anciennement connu également sous le nom de récepteur adrénergique alpha-1C , est un récepteur adrénergique alpha-1 , et désigne également le gène humain qui le code. Il n'y a plus de récepteur de sous-type α 1C . À une certaine époque, il existait un sous-type connu sous le nom de 1C , mais il s'est avéré identique au sous-type de récepteur α 1A découvert précédemment . Pour éviter toute confusion, la convention de nommage a été poursuivie avec la lettre D.
Récepteur
Il existe 3 sous-types de récepteurs adrénergiques alpha-1 : alpha-1A, -1B et -1D, qui signalent tous via la famille Gq/11 de protéines G. Différents sous-types présentent différents modèles d'activation. La majorité des récepteurs alpha-1 sont dirigés vers la fonction de l'épinéphrine, une hormone qui a à voir avec la réponse de combat ou de fuite .
Gène
Ce gène code pour le récepteur alpha-1A-adrénergique. L'épissage alternatif de ce gène génère quatre variantes de transcription, qui codent pour quatre isoformes différentes avec des terminaisons C distinctes mais ayant des propriétés de liaison de ligand similaires.
Ligands
Agonistes
- 6-(5-fluoro-2-pyrimidin-5-yl-phényl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole : CE 50 = 1 nM, E max = 65 %; bonne sélectivité sur les sous-types α1B, α1D et α2A
- autres composés d'imidazole agonistes partiels
- A-61603
- métaraminol
Antagonistes
- Tamsulosine : pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate
- Silodosine : pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate
- Doxazosine : pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate et/ou de l' hypertension
- Rispéridone
- WB-4101
- Ziprasidone
- La plupart des antidépresseurs tricycliques
Rôle dans les circuits neuronaux
Les sous-types de récepteurs α1A-adrénergiques augmentent l'inhibition au niveau des synapses dendrodendritiques, suggérant un mécanisme synaptique pour la modulation noradrénergique des comportements olfactifs.
Voir également
Les références
Liens externes
- "α 1A -adrénorécepteur" . Base de données IUPHAR des récepteurs et canaux ioniques . Union internationale de pharmacologie fondamentale et clinique.
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Lectures complémentaires
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