Récepteur adrénergique alpha-2C - Alpha-2C adrenergic receptor
Le récepteur adrénergique alpha-2C (adrénergique α 2C ), également appelé ADRA2C , est un récepteur adrénergique alpha-2 , et désigne également le gène humain qui le code.
Récepteur
Les récepteurs alpha-2-adrénergiques comprennent 3 sous-types hautement homologues : alpha 2A , alpha 2B et alpha 2C . Ces récepteurs jouent un rôle essentiel dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs des nerfs sympathiques et des neurones adrénergiques du système nerveux central . Des études chez la souris ont révélé que les sous-types alpha 2A et alpha 2C étaient nécessaires pour un contrôle présynaptique normal de la libération des transmetteurs par les nerfs sympathiques du cœur et par les neurones noradrénergiques centraux ; le sous- type alpha 2A inhibe la libération du transmetteur à des fréquences de stimulation élevées, tandis que le sous- type alpha 2C module la neurotransmission à des niveaux inférieurs d'activité nerveuse.
Gène
Ce gène code pour le sous - type alpha - 2C, qui ne contient pas d' introns , soit dans son codage ou des séquences non traduites .
Ligands
Agonistes
- (R)-3-Nitrobiphényline (également faible antagoniste à α 2A et α 2B )
Antagonistes
- BMY 7378 (également α 1D antagoniste)
- JP-1302 : sélectif sur α2A, α2B, α2C
- N -{2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylméthyl)-[1,4]diazépan-1-yl]-éthyl}-2-phénoxy-nicotinamide
- Quétiapine
- Rispéridone
- Spiroxatrine
- Dérivés de la yohimbine 9 et 10 : sélectivité >43 fois supérieure aux sous-types α2A, α2B et α1
Voir également
Les références
Liens externes
- Emplacement du génome humain ADRA2C et page de détails du gène ADRA2C dans le navigateur de génome de l' UCSC .
Lectures complémentaires
- Coupry I, Duzic E, Lanier SM (1992). "Facteurs déterminant la spécificité de la transduction du signal par les récepteurs couplés aux protéines de liaison aux nucléotides de guanine. II. Couplage préférentiel du récepteur alpha 2C-adrénergique à la protéine de liaison aux nucléotides de guanine, Go" . J. Biol. Chem . 267 (14) : 9852-7. doi : 10.1016/S0021-9258 (19) 50172-7 . PMID 1349607 .
- Chhajlani V, Rangel N, Uhlén S, Wikberg JE (1991). "Identification d'un gène supplémentaire appartenant à la famille des récepteurs adrénergiques alpha 2 dans le génome humain par PCR" . FEBS Lett . 280 (2) : 241–4. doi : 10.1016/0014-5793(91)80301-I . PMID 1849485 . S2CID 26642747 .
- Regan JW, Kobilka TS, Yang-Feng TL, Caron MG, Lefkowitz RJ, Kobilka BK (1988). "Clonage et expression d'un ADNc de rein humain pour un sous-type de récepteur alpha 2-adrénergique" . Proc. Natl. Acad. Sci. États-Unis . 85 (17) : 6301-5. Bibcode : 1988PNAS ... 85.6301R . doi : 10.1073/pnas.85.17.6301 . PMC 281957 . PMID 2842764 .
- Eason MG, Liggett SB (1993). « Distribution de sous-type de récepteur alpha 2-adrénergique humain : expression répandue et sélective de sous-type de l'ARNm alpha 2C10, alpha 2C4 et alpha 2C2 dans plusieurs tissus ». Mol. Pharmacol . 44 (1) : 70-5. PMID 7688069 .
- Riess O, Thies U, Siedlaczck I, Potisek S, Graham R, Theilmann J, Grimm T, Epplen JT, Hayden MR (1994). « Cartographie précise du gène du récepteur alpha 2-adrénergique du cerveau dans le chromosome 4p16 ». Génomique . 19 (2) : 298-302. doi : 10.1006/geno.1994.1061 . PMID 8188260 .
- Klein U, Ramirez MT, Kobilka BK, von Zastrow M (1997). "Une nouvelle interaction entre les récepteurs adrénergiques et la sous-unité alpha du facteur d'initiation eucaryote 2B" . J. Biol. Chem . 272 (31) : 19099-102. doi : 10.1074/jbc.272.31.19099 . PMID 9235896 .
- Schaak S, Devedjian JC, Cayla C, Sender Y, Paris H (1998). "Clonage moléculaire, séquençage et étude fonctionnelle de la région promotrice du gène du récepteur alpha2C4-adrénergique humain" . Biochimie. J . 328 (2) : 431-8. doi : 10.1042/bj3280431 . PMC 1218938 . PMID 9371698 .
- DeGraff JL, Gagnon AW, Benovic JL, Orsini MJ (1999). « Rôle des arrêtines dans l'endocytose et la signalisation des sous-types de récepteurs alpha2-adrénergiques » . J. Biol. Chem . 274 (16) : 11253-9. doi : 10.1074/jbc.274.16.11253 . PMID 10196213 .
- Prezeau L, Richman JG, Edwards SW, Limbird LE (1999). "L'isoforme zêta des protéines 14-3-3 interagit avec la troisième boucle intracellulaire de différents sous-types de récepteurs alpha2-adrénergiques" . J. Biol. Chem . 274 (19) : 13462–9. doi : 10.1074/jbc.274.19.13462 . PMID 10224112 .
- Hein L, Altman JD, Kobilka BK (2000). « Deux récepteurs alpha2-adrénergiques fonctionnellement distincts régulent la neurotransmission sympathique ». Nature . 402 (6758) : 181-4. doi : 10.1038/46040 . PMID 10647009 . S2CID 205047992 .
- Petit KM, Forbes SL, Rahman FF, Bridges KM, Liggett SB (2000). "Un polymorphisme de délétion de quatre acides aminés dans la troisième boucle intracellulaire du récepteur alpha 2C-adrénergique humain confère un couplage altéré à plusieurs effecteurs" . J. Biol. Chem . 275 (30) : 23059–64. doi : 10.1074/jbc.M000796200 . PMID 10801795 .
- Comings DE, Gade-Andavolu R, Gonzalez N, Wu S, Muhleman D, Blake H, Chiu F, Wang E, Farwell K, Darakjy S, Baker R, Dietz G, Saucier G, MacMurray JP (2001). « Analyse multivariée des associations de 42 gènes dans le TDAH, l'IMPAIR et le trouble des conduites ». Clin. Genet . 58 (1) : 31-40. doi : 10.1034/j.1399-0004.2000.580106.x . PMID 10945659 . S2CID 43815350 .
- Petit KM, Wagoner LE, Levin AM, Kardia SL, Liggett SB (2002). « Les polymorphismes synergiques des récepteurs bêta1- et alpha2C-adrénergiques et le risque d'insuffisance cardiaque congestive ». N. Engl. J.Méd . 347 (15) : 1135-1142. doi : 10.1056/NEJMoa020803 . PMID 12374873 .
- Chotani MA, Mitra S, Su BY, Flavahan S, Eid AH, Clark KR, Montague CR, Paris H, Handy DE, Flavahan NA (2004). « Régulation des alpha(2)-adrénorécepteurs dans les cellules musculaires lisses vasculaires humaines ». Un m. J. Physiol. Coeur Circ. Physiol . 286 (1) : H59-67. doi : 10.1152/ajpheart.00268.2003 . PMID 12946937 .
- Small KM, Mialet-Perez J, Seman CA, Theiss CT, Brown KM, Liggett SB (2004). "Polymorphismes des récepteurs adrénergiques alpha2C présynaptiques cardiaques : variabilité intragénique diversifiée avec des effets fonctionnels spécifiques à l'haplotype" . Proc. Natl. Acad. Sci. États-Unis . 101 (35) : 13020-5. Bibcode : 2004PNAS..10113020S . doi : 10.1073/pnas.0405074101 . PMC 516511 . PMID 15319474 .
- Chotani MA, Mitra S, Eid AH, Han SA, Flavahan NA (2005). « Des voies de signalisation distinctes de l'AMPc régulent différemment l'expression des récepteurs alpha2C-adrénergiques : rôle dans l'induction sérique dans les cellules musculaires lisses artériolaires humaines ». Un m. J. Physiol. Coeur Circ. Physiol . 288 (1) : H69-76. doi : 10.1152/ajpheart.01223.2003 . PMID 15345481 .
- Belfer I, Buzas B, Hipp H, Phillips G, Taubman J, Lorincz I, Evans C, Lipsky RH, Enoch MA, Max MB, Goldman D (2005). "L'analyse basée sur l'haplotype des gènes des récepteurs adrénergiques alpha 2A, 2B et 2C capture des informations sur les loci fonctionnels communs à chaque gène" . J. Hum. Genet . 50 (1) : 12-20. doi : 10.1007/s10038-004-0211-y . PMID 15592690 .
- Neumeister A, Charney DS, Belfer I, Geraci M, Holmes C, Sharabi Y, Alim T, Bonne O, Luckenbaugh DA, Manji H, Goldman D, Goldstein DS (2005). « Effets fonctionnels sympathiques et adrénomédullaires du polymorphisme du gène alpha2C-adrénorécepteur chez l'homme sain ». Pharmacogenet. Génomique . 15 (3) : 143–9. doi : 10.1097/01213011-200503000-00002 . PMID 15861038 . S2CID 479475 .
- Neumeister A, Drevets WC, Belfer I, Luckenbaugh DA, Henry S, Bonne O, Herscovitch P, Goldman D, Charney DS (2006). "Effets d'un polymorphisme du gène alpha 2C-adrénorécepteur sur les réponses neuronales aux expressions faciales dans la dépression" . Neuropsychopharmacologie . 31 (8) : 1750–6. doi : 10.1038/sj.npp.1301010 . PMID 16407897 .
- Park JS, Zhang SY, Jo SH, Seo JB, Li L, Park KW, Oh BH, Park YB, Kim HS (2006). « Polymorphismes des récepteurs adrénergiques communs en tant que nouveaux facteurs de risque pour l'angine vasospastique ». Un m. Coeur J . 151 (4) : 864-9. doi : 10.1016/j.ahj.2005.06.009 . PMID 16569551 .