Pyridostigmine - Pyridostigmine
Donnée clinique | |
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Appellations commerciales | Mestinon, autres |
AHFS / Drugs.com | Monographie |
MedlinePlus | a682229 |
Catégorie grossesse |
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Voies d' administration |
Par voie orale , intraveineuse |
code ATC | |
Statut légal | |
Statut légal | |
Données pharmacocinétiques | |
Biodisponibilité | 7,6 +/- 2,4 % |
Demi-vie d' élimination | 1,78 +/- 0,24h |
Excrétion | un rein |
Identifiants | |
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Numero CAS | |
CID PubChem | |
Banque de médicaments | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
Données chimiques et physiques | |
Formule | C 9 H 13 N 2 O 2 |
Masse molaire | 181,215 g·mol -1 |
Modèle 3D ( JSmol ) | |
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(Vérifier) |
La pyridostigmine est un médicament utilisé pour traiter la myasthénie grave . Il est également utilisé avec l' atropine pour mettre fin aux effets des médicaments bloquants neuromusculaires de type non dépolarisant . Il est généralement administré par voie orale, mais peut également être utilisé par injection. Les effets commencent généralement dans les 45 minutes et durent jusqu'à 6 heures.
Les effets secondaires courants comprennent des nausées, de la diarrhée, des mictions fréquentes et des douleurs abdominales. Les effets secondaires les plus graves incluent une pression artérielle basse , une faiblesse et des réactions allergiques . On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger pour le fœtus. La pyridostigmine est un inhibiteur de l' acétylcholinestérase de la famille des médicaments cholinergiques . Il agit en bloquant l'action de l' acétylcholinestérase et augmente donc les niveaux d' acétylcholine .
La pyridostigmine a été brevetée en 1945 et a été utilisée à des fins médicales en 1955. Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé . La pyridostigmine est disponible en tant que médicament générique .
Utilisations médicales
La pyridostigmine est utilisée pour traiter la faiblesse musculaire chez les personnes atteintes de myasthénie grave ou de formes de syndrome myasthénique congénital et pour lutter contre les effets de la toxicité curariforme des médicaments. Le bromure de pyridostigmine a été approuvé par la FDA pour une utilisation militaire pendant les situations de combat en tant qu'agent à administrer avant l'exposition à l'agent neurotoxique Soman afin d'augmenter la survie. Utilisé notamment lors de la première guerre du Golfe , le bromure de pyridostigmine a été impliqué comme facteur causal du syndrome de la guerre du Golfe .
La pyridostigmine est parfois utilisée pour traiter l'hypotension orthostatique . Il peut également être bénéfique dans la polyneuropathie axonale chronique.
Il est également prescrit "hors indication" pour le syndrome de tachycardie posturale ainsi que les complications résultant du syndrome d' Ehlers-Danlos .
Contre-indications
Le bromure de pyridostigmine est contre-indiqué en cas d'obstruction intestinale ou urinaire mécanique et doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'asthme bronchique.
Effets secondaires
Les effets secondaires courants comprennent :
- Transpiration
- La diarrhée
- La nausée
- Vomissement
- Crampes abdominales
- Augmentation de la salivation
- Déchirure
- Augmentation des sécrétions bronchiques
- Élèves resserrés
- Rougeur du visage due à la vasodilatation
- Dysérection
Les effets secondaires supplémentaires comprennent :
- Contractions musculaires
- Crampes musculaires et faiblesse
Mécanisme d'action
La pyridostigmine inhibe l'acétylcholinestérase dans la fente synaptique , ralentissant ainsi l' hydrolyse de l' acétylcholine . C'est un inhibiteur de carbamate quaternaire de la cholinestérase qui ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique qui carbamylate environ 30% de l'enzyme cholinestérase périphérique. L'enzyme carbamylée se régénère finalement par hydrolyse naturelle et les niveaux excessifs d'ACh reviennent à la normale.
L'ACh diffuse à travers la fente synaptique et se lie aux récepteurs sur la membrane post-synaptique, provoquant un afflux de Na + , entraînant une dépolarisation. Si elle est suffisamment grande, cette dépolarisation entraîne un potentiel d'action. Pour éviter une stimulation constante une fois l'ACh libérée, une enzyme appelée acétylcholinestérase est présente dans la membrane de la plaque terminale à proximité des récepteurs sur la membrane post-synaptique et hydrolyse rapidement l'ACh.
Noms
Le bromure de pyridostigmine est disponible sous les noms commerciaux Mestinon ( Valeant Pharmaceuticals ), Regonol et Gravitor (SUN Pharma).
Les références
Liens externes
- « Pyridostigmine » . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.