Bromure de tiotropium - Tiotropium bromide
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| Donnée clinique | |
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| Appellations commerciales | Spiriva, autres |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
| MedlinePlus | a604018 |
| Données de licence | |
Catégorie grossesse |
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| Voies administratives |
Par la bouche , inhalation par la bouche |
| code ATC | |
| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 19,5% (inhalation) |
| Métabolisme |
Foie 25% ( CYP2D6 , CYP3A4 ) |
| Demi-vie d' élimination | 5-6 jours |
| Excrétion | Un rein |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| Banque de médicaments | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Ligand PDB | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte d'information de l'ECHA |
100.234.575 
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 19 H 22 Br N O 4 S 2 |
| Masse molaire | 472,41 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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| (Vérifier) | |
Le bromure de tiotropium , vendu entre autres sous le nom de marque Spiriva , est un bronchodilatateur à action prolongée utilisé dans la prise en charge de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et de l' asthme . Plus précisément, il est utilisé pour essayer de prévenir les périodes d'aggravation plutôt que pour ces périodes elles-mêmes. Il est utilisé par inhalation par la bouche. Le début commence généralement dans une demi-heure et dure 24 heures.
Les effets secondaires courants comprennent une sécheresse de la bouche, un écoulement nasal, une infection des voies respiratoires supérieures, un essoufflement et des maux de tête. Les effets secondaires graves peuvent inclure un œdème de Quincke , une aggravation du bronchospasme et un allongement de l'intervalle QT . Des preuves provisoires n'ont pas trouvé d'effet nocif pendant la grossesse , cependant, une telle utilisation n'a pas été bien étudiée. C'est un médicament anticholinergique qui agit en bloquant l' action de l' acétylcholine sur les muscles lisses .
Le tiotropium a été breveté en 1989 et approuvé pour un usage médical en 2002. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé . En 2018, c'était le 107e médicament le plus prescrit aux États-Unis, avec plus de 6 millions d'ordonnances.
Utilisations médicales
Le tiotropium est utilisé comme traitement d'entretien de la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). Il peut également être utilisé comme traitement d'appoint chez les personnes souffrant d'asthme modéré à sévère recevant des corticostéroïdes inhalés (CSI) à dose moyenne à élevée. Il n'est cependant pas approuvé pour les exacerbations aiguës de la MPOC ou l'aggravation aiguë de l'asthme.
Le tiotropium est également utilisé dans un inhalateur combiné avec l' olodatérol , un bêta-agoniste à longue durée d'action , pour le traitement de la MPOC, sous les marques Stiolto et Spiolto entre autres.
Effets indésirables
Les effets indésirables sont principalement liés à ses effets antimuscariniques . Les effets indésirables fréquents des médicaments (≥ 1 % des personnes) comprennent : sécheresse de la bouche et/ou irritation de la gorge. Rarement (<0,1% des patients) le traitement est associé à : rétention urinaire , constipation, glaucome aigu à angle fermé , palpitations (notamment tachycardie supraventriculaire et fibrillation auriculaire ) et allergie (rash, angio - œdème , anaphylaxie ). Une revue de 2006 a révélé que l'augmentation du bronchospasme était faible et n'a pas atteint la signification statistique.
Les données concernant certains effets secondaires graves sont mitigées à partir de 2020. En septembre 2008, une étude a révélé que le tiotropium et un autre membre de sa classe ipratropium peuvent être liés à un risque accru de crise cardiaque, d'accident vasculaire cérébral et de décès cardiovasculaire. La FDA des États-Unis a examiné la préoccupation et a conclu en 2010 que cette association n'était pas soutenue. Un examen de 2011 de l'inhalateur à brouillard de tiotropium ( Respimat ); cependant, encore trouvé un associé à une augmentation de la mortalité toutes causes chez les personnes atteintes de MPOC.
Mécanisme d'action
Le tiotropium est un antagoniste des récepteurs muscariniques , souvent appelé agent antimuscarinique ou anticholinergique . Bien qu'il ne présente pas de sélectivité pour des récepteurs muscariniques spécifiques, lorsqu'il est appliqué par voie topique, il agit principalement sur les récepteurs muscariniques M 3 situés sur les cellules musculaires lisses et les glandes sous-muqueuses. Cela conduit à une réduction de la contraction des muscles lisses et de la sécrétion de mucus et produit ainsi un effet bronchodilatateur .
Société et culture
Le tiotroprium est disponible sous deux formats d'inhalateur : un inhalateur à brume douce ( Respimat ) et un inhalateur à poudre sèche ( HandiHaler ). Les profils d'innocuité et d'efficacité des deux dispositifs sont comparables et la préférence des gens devrait jouer un rôle dans le choix de l'inhalateur. Il n'y a pas de différence significative en termes de mortalité toutes causes confondues entre les inhalateurs à brouillard doux au tiotropium et les inhalateurs à poudre sèche, mais des précautions doivent être prises chez les personnes souffrant de problèmes cardiaques ou rénaux graves.
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Les références
Liens externes
- "Tiotropium" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.
- "Bromure de tiotropium" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.