Fludrocortisone - Fludrocortisone
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| Donnée clinique | |
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| Appellations commerciales | Astonine, Astonine-H, autres |
| Autres noms | StC-1400 ; 9α-Fluorohydrocortisone; 9α-Fluorocortisol; 9α-Fluoro-17α-hydroxycorticostérone; 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione |
| AHFS / Drugs.com | Monographie |
Catégorie grossesse |
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| Voies d' administration |
Par la bouche |
| Classe de médicament | Corticostéroïde ; glucocorticoïde ; minéralocorticoïde |
| code ATC | |
| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | Haute |
| Métabolisme | Le foie |
| Demi-vie d' élimination | 3,5 heures |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| SID PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| Banque de médicaments | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Ligand PDB | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte d'information de l'ECHA |
100.004.395 
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 21 H 29 F O 5 |
| Masse molaire | 380,456 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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  (qu'est-ce que c'est ?) (vérifier)
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| Donnée clinique | |
|---|---|
| Appellations commerciales | Cortineff, Florinef, Florinefe, Fludrocortison, autres |
| Autres noms | Acétate de fluorohydrocortisone; 21-acétate de 9α-fluorohydrocortisone; 9α-Fluoro-17α-hydroxycorticostérone 21-acétate; 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxypregn-4-ène-3,20-dione 21-acétate |
| Voies d' administration |
Par la bouche |
| Classe de médicament | Corticostéroïde ; glucocorticoïde ; minéralocorticoïde |
| Données pharmacocinétiques | |
| Métabolisme | Le foie |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| CID PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Carte d'information de l'ECHA |
100.004.395
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| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 23 H 31 F O 6 |
| Masse molaire | 422,493 g·mol -1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
| Point de fusion | 260 à 262 °C (500 à 504 °F) (déc.) |
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La fludrocortisone , vendue entre autres sous le nom de marque Florinef , est un corticostéroïde utilisé pour traiter le syndrome adrénogénital , l'hypotension orthostatique et l'insuffisance surrénale . En cas d'insuffisance surrénale, il est généralement pris en association avec de l' hydrocortisone . La fludrocortisone est prise par voie orale et est le plus souvent utilisée sous sa forme acétate .
Les effets secondaires courants de la fludrocortisone comprennent l'hypertension artérielle , l'enflure, l' insuffisance cardiaque et l' hypokaliémie . D'autres effets secondaires graves peuvent inclure un faible fonctionnement du système immunitaire , des cataractes , une faiblesse musculaire et des changements d'humeur. On ne sait pas si l'utilisation de fludrocortisone pendant la grossesse est sans danger pour le fœtus. La fludrocortisone est principalement un minéralocorticoïde , mais elle a également des effets glucocorticoïdes .
La fludrocortisone a été brevetée en 1953. Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé .
Utilisations médicales
La fludrocortisone a été utilisée dans le traitement du syndrome de perte de sel cérébral . Il est principalement utilisé pour remplacer l' hormone aldostérone manquante dans diverses formes d' insuffisance surrénale telles que la maladie d' Addison et la forme classique de perte de sel ( déficit en 21-hydroxylase ) d' hyperplasie congénitale des surrénales . En raison de ses effets sur l'augmentation des taux de Na+, et donc du volume sanguin, la fludrocortisone est le traitement de première intention de l'intolérance orthostatique et du syndrome de tachycardie orthostatique posturale (POTS). Il peut être utilisé pour traiter l'hypotension artérielle.
La fludrocortisone est également un test de confirmation pour le diagnostic du syndrome de Conn (adénome surrénalien produisant de l'aldostérone), le test de suppression de la fludrocortisone. Charger le patient de fludrocortisone supprimerait le taux sérique d'aldostérone chez un patient normal, alors que le niveau resterait élevé chez un patient de Conn. Le test de suppression à la fludrocortisone est une alternative au test au NaCl (qui utiliserait une solution saline ou des comprimés de sel normaux).
Effets secondaires
- Rétention de sodium et d'eau
- Gonflement dû à la rétention d'eau ( œdème )
- Hypertension artérielle ( hypertension )
- Mal de tête
- Faible taux de potassium sanguin ( hypokaliémie )
- Faiblesse musculaire
- Fatigue
- Susceptibilité accrue aux infections
- Cicatrisation des plaies altérée
- Transpiration accrue
- Augmentation de la croissance des cheveux ( hirsutisme )
- Amincissement de la peau et vergetures
- Troubles de l'intestin tels que l'indigestion ( dyspepsie ), la distension de l'abdomen et l'ulcération ( ulcère gastroduodénal )
- Diminution de la densité osseuse et augmentation du risque de fractures des os
- Difficulté à dormir ( insomnie )
- Dépression
- Gain de poids
- Taux de sucre dans le sang élevé
- Modifications du cycle menstruel
- Perte partielle de la vision due à l'opacité du cristallin ( cataracte )
- Augmentation de la pression dans l'œil ( glaucome )
- Augmentation de la pression dans le crâne ( pression intracrânienne )
Pharmacologie
La fludrocortisone est un corticostéroïde et agit comme un minéralocorticoïde puissant, avec une activité glucocorticoïde supplémentaire mais comparativement très faible. Par rapport au cortisol, il aurait 10 fois la puissance des glucocorticoïdes mais 250 à 800 fois la puissance des minéralocorticoïdes. L'acétate de fludrocortisone est un promédicament de la fludrocortisone, qui est la forme active du médicament.
La rénine plasmatique, le sodium et le potassium sont contrôlés par des tests sanguins pour vérifier que le dosage correct est atteint.
Chimie
La fludrocortisone, également connue sous le nom de 9α-fluorocortisol (9α-fluorohydrocortisone) ou de 9α-fluoro-11β,17α,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione, est un stéroïde synthétique prégnane et un dérivé halogéné du cortisol (11β ,17α,21-trihydroxypregn-4-ène-3,20-dione). Plus précisément, il s'agit d'une modification du cortisol avec un atome de fluor substitué à la place d'un atome d' hydrogène en position C9α. Le fluor est un bon bioisostère pour l'hydrogène car il est de taille similaire, la principale différence étant son électronégativité . La forme acétate de la fludrocortisone, l'acétate de fludrocortisone, est l' ester acétate C21 de la fludrocortisone et est hydrolysée en fludrocortisone dans le corps.
Histoire
La fludrocortisone a été décrite dans la littérature en 1953 et a été introduite à des fins médicales (sous forme d'ester acétate) en 1954. C'était le premier corticostéroïde synthétique à être commercialisé, et a suivi l'introduction de la cortisone en 1948 et de l' hydrocortisone (cortisol) en 1951. Fludrocortisone a également été le premier médicament pharmaceutique contenant du fluor à être commercialisé.
Société et culture
Nom générique
La fludrocortisone est le nom générique de la fludrocortisone et ses DCI , USAN , BAN , DCF et DCIT , tandis que l' acétate de fludrocortisone est le nom générique de l'acétate de fludrocortisone et ses USP , BANM et JAN .
Les noms de marques
La fludrocortisone est commercialisée principalement sous les marques Astonin et Astonin-H, tandis que l'acétate de fludrocortisone plus largement utilisé est vendu principalement sous le nom de Florinef, mais également sous plusieurs autres marques, dont Cortineff, Florinefe et Fludrocortison.
Disponibilité
La fludrocortisone est commercialisée en Autriche , en Croatie , au Danemark , en Allemagne , au Luxembourg , en Roumanie et en Espagne , tandis que l'acétate de fludrocortisone est plus largement disponible dans le monde et est commercialisé aux États-Unis , au Canada , au Royaume-Uni , dans divers autres pays européens , en Australie , Japon , Chine , Brésil et bien d'autres pays.
Les références
Liens externes
- "Fludrocortisone" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.