Méthacholine - Methacholine
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| Donnée clinique | |
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| Appellations commerciales | Provocholine |
| AHFS / Drugs.com | Information sur les médicaments de consommation |
| Données de licence | |
Catégorie de grossesse |
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| Voies d' administration |
Respiratoire |
| Code ATC | |
| Statut légal | |
| Statut légal | |
| Identifiants | |
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| Numero CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
| Données chimiques et physiques | |
| Formule | C 8 H 18 N O 2 + |
| Masse molaire | 160,237 g · mol −1 |
| Modèle 3D ( JSmol ) | |
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  (qu'est-ce que c'est?) (vérifier)
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La méthacholine ( DCI , USAN ) (nom commercial Provocholine ) est un ester de choline synthétique qui agit comme un agoniste non sélectif des récepteurs muscariniques dans le système nerveux parasympathique .
Utilisations médicales
La méthacholine est principalement utilisée pour diagnostiquer l'hyperréactivité bronchique , qui est la marque de l' asthme et se produit également dans la maladie pulmonaire obstructive chronique . Ceci est accompli par le test de provocation bronchique , ou provocation à la méthacholine, dans lequel un sujet inhale de la méthacholine en aérosol, conduisant à une bronchoconstriction. D'autres utilisations thérapeutiques sont limitées par ses effets cardiovasculaires indésirables, tels que la bradycardie et l' hypotension , qui découlent de sa fonction de cholinomimétique .
Pharmacologie
Il est très actif sur tous les récepteurs muscariniques, mais a peu d'effet sur les récepteurs nicotiniques . La méthacholine a une structure amine quaternaire chargée , la rendant insoluble aux membranes cellulaires lipidiques . Cliniquement, cela signifie qu'il ne traversera pas la barrière hémato-encéphalique et qu'il est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal . Il se décompose à un rythme relativement lent dans le corps, en raison de sa résistance relative aux acétylcholinestérases .
La méthacholine a un groupe β-méthyle qui fournit une sélectivité envers les récepteurs muscariniques par rapport aux récepteurs nicotiniques . Le groupe ammonium quaternaire est essentiel à l'activité. L'ester le rend sensible à l'enzyme acétylcholine estérase .
Contre-indications
L'utilisation de la méthacholine est contre-indiquée chez les patients ayant récemment subi une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral, une hypertension incontrôlée, une maladie respiratoire grave connue ou un anévrisme de l'aorte. Il peut être utilisé avec prudence par les mères allaitantes ou enceintes et les patients prenant certains médicaments pour la myasthénie grave .
Références
Liens externes
- "Méthacholine" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.
- "Chlorure de méthacholine" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.