Toltérodine - Tolterodine

Toltérodine
Tolterodine.svg
Donnée clinique
Appellations commerciales Détrol, Détrusitol, autres
AHFS / Drugs.com Monographie
MedlinePlus a699026
Données de licence

Catégorie grossesse
Voies d'
administration
Par la bouche
code ATC
Statut légal
Statut légal
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 77%
Liaison protéique Environ 96,3 %
Demi-vie d' élimination 1,9 à 3,7 heures
Identifiants
  • ( S )-2-[3-(Diisopropylamino)-1-phénylpropyl]-4-méthylphénol
Numero CAS
CID PubChem
IUPHAR/BPS
Banque de médicaments
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Tableau de bord CompTox ( EPA )
Carte d'information de l'ECHA 100.232.068 Modifiez ceci sur Wikidata
Données chimiques et physiques
Formule C 22 H 31 N O
Masse molaire 325,496  g·mol -1
Modèle 3D ( JSmol )
  • Cc1ccc(c(c1)[C@H](CCN(C(C)C)C(C)C)c2ccccc2)O
  • InChI=1S/C22H31NO/c1-16(2)23(17(3)4)14-13-20(19-9-7-6-8-10-19)21-15-18(5)11- 12-22(21)24/h6-12,15-17,20,24H,13-14H2,1-5H3/t20-/m1/s1 ChèqueOui
  • Clé : OOGJQPCLVADCPB-HXUWFJFHSA-N ChèqueOui
  (Vérifier)

La toltérodine , vendue sous les noms de marque Detrol entre autres, est un médicament utilisé pour traiter les mictions fréquentes , l'incontinence urinaire ou l'urgence urinaire . Les effets sont visibles en une heure. Il est pris par voie orale.

Les effets secondaires courants comprennent les maux de tête, la bouche sèche, la constipation et les étourdissements. Les effets secondaires graves peuvent inclure un œdème de Quincke , une rétention urinaire et un allongement de l'intervalle QT . L'utilisation pendant la grossesse et l' allaitement est d'une sécurité incertaine. Il agit en bloquant les récepteurs muscariniques de la vessie , diminuant ainsi les contractions de la vessie.

La toltérodine a été approuvée à des fins médicales en 1998. Elle est disponible sous forme de médicament générique . En 2017, c'était le 229e médicament le plus prescrit aux États-Unis, avec plus de deux millions d'ordonnances.

Utilisations médicales

L'hyperactivité du détrusor (DO, contraction de la paroi musculaire de la vessie) est la forme la plus courante d'incontinence urinaire (IU) chez les personnes âgées. Elle se caractérise par des contractions vésicales non inhibées provoquant une envie incontrôlable d'uriner. La fréquence urinaire, l'incontinence par impériosité et l'incontinence nocturne se produisent. Les contractions anormales de la vessie qui coïncident avec l'envie d'uriner peuvent être mesurées par des études urodynamiques . Le traitement est la rééducation de la vessie, la thérapie du plancher pelvien ou des médicaments qui inhibent les contractions de la vessie tels que l' oxybutynine et la toltérodine.

Effets secondaires

Effets secondaires connus :

Les réactions suivantes ont été rapportées chez des patients ayant pris de la toltérodine depuis qu'elle est disponible :

L'utilisation de la toltérodine n'est pas recommandée chez les personnes atteintes de myasthénie grave et de glaucome à angle fermé .

Pharmacologie

La toltérodine agit sur les sous-types M 2 et M 3 des récepteurs muscariniques alors que les anciens traitements antimuscariniques de l'hyperactivité vésicale agissent plus spécifiquement sur les récepteurs M 3 .

La toltérodine, bien qu'elle agisse sur tous les types de récepteurs, a moins d'effets secondaires que l' oxybutynine (M 3 et M 1 sélectifs, mais plus dans la parotide que dans la vessie) car la toltérodine cible plus la vessie que d'autres zones du corps. Cela signifie que moins de médicament doit être administré quotidiennement (en raison d'un ciblage efficace de la vessie) et donc moins d'effets secondaires.

Les noms de marques

Il est commercialisé par Pfizer au Canada et aux États-Unis sous sa marque Detrol. En Egypte, on le trouve également sous les noms commerciaux Tolterodine par Sabaa et Incont LA par Adwia.

Les références

Liens externes

  • « Toltérodine » . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.