Sucralfate - Sucralfate
Donnée clinique | |
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Appellations commerciales | Carafate |
AHFS / Drugs.com | Monographie |
MedlinePlus | a681049 |
Données de licence | |
Voies administratives |
Par voie orale, rectale |
code ATC | |
Statut légal | |
Statut légal | |
Données pharmacocinétiques | |
Biodisponibilité | 3-5% (acteur local) |
Métabolisme | IG ; foie : inconnu |
Demi-vie d' élimination | inconnu |
Excrétion | Fèces , urine |
Identifiants | |
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Numero CAS | |
CID PubChem | |
Banque de médicaments | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Tableau de bord CompTox ( EPA ) | |
Carte d'information de l'ECHA | 100.053.636 |
Données chimiques et physiques | |
Formule | C 12 H 54 Al 16 O 75 S 8 |
Masse molaire | 2 086 .67 g·mol -1 |
(qu'est-ce que c'est ?) (vérifier) |
Le sucralfate , vendu sous divers noms de marque, est un médicament utilisé pour traiter les ulcères d'estomac , le reflux gastro-œsophagien (RGO), la rectite radique et l'inflammation de l'estomac et pour prévenir les ulcères de stress . Son utilité chez les personnes infectées par H. pylori est limitée. Il est utilisé par voie orale (pour les ulcères GIT supérieurs) et par voie rectale (pour la rectite radique).
Les effets secondaires courants incluent la constipation . Les effets secondaires graves peuvent inclure la formation de bézoards et l' encéphalopathie . L'utilisation semble être sans danger pendant la grossesse et l' allaitement . Son fonctionnement n'est pas clair, mais on pense qu'il implique de se lier à l'ulcère et de le protéger contre d'autres dommages.
Le sucralfate a été approuvé à des fins médicales aux États-Unis en 1981. Il est disponible sous forme de médicament générique . En 2018, c'était le 201e médicament le plus prescrit aux États-Unis, avec plus de 2 millions d'ordonnances.
Utilisations médicales
Le sucralfate est utilisé pour le traitement des ulcères duodénaux actifs non liés à l'utilisation d' anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) , car le mécanisme à l' origine de ces ulcères est dû à une sursécrétion acide. Il n'est pas approuvé par la FDA pour les ulcères gastriques , mais est largement utilisé en raison des preuves de son efficacité. L'utilisation du sucralfate dans l'ulcère gastroduodénal a récemment diminué, mais il reste l'agent préféré pour la prévention des ulcères de stress .
Le sucralfate a également été utilisé pour les conditions suivantes :
- Ulcère duodénal actif non lié à l'utilisation d'AINS
- Traitement d'entretien pour les ulcères duodénaux résolus
- Ulcère gastrique non lié à l'utilisation d'AINS et gastrite due au RGO—La trithérapie avec lansoprazole + cisapride + sucralfate peut améliorer considérablement les symptômes et la qualité de vie et était plus rentable que le groupe d'association ranitidine .
- Ulcère aphteux et stomatite dus à la radiothérapie ou à la chimiothérapie — Les lignes directrices 2013 de la Société internationale d'oncologie buccale ne recommandent pas le sucralfate pour la prévention de la mucite buccale chez les patients atteints d'un cancer de la tête et du cou recevant une radiothérapie ou une radiochimiothérapie en raison d'un manque d'efficacité trouvé dans un puits -essai contrôlé randomisé conçu .
- Reflux gastro-œsophagien pendant la grossesse — Traitement médicamenteux de première intention associé à une modification du mode de vie et de l' alimentation .
- Prophylaxie de l' ulcère de stress — Il a été démontré que l' utilisation de sucralfate plutôt que d' antagonistes H 2 pour la prophylaxie de l'ulcère de stress et des mesures de prévention de l' aspiration , telles que l' aspiration sous-glottique continue , réduisent le risque de pneumonie associée à la ventilation (PAV). Le sucralfate est moins efficace pour la prophylaxie contre les hémorragies gastro-intestinales qu'un IPP ou un anti-H2. Pour cette raison, il n'est pas couramment utilisé pour la prophylaxie des ulcères de stress.
- Prévention de la formation de sténoses —Le sucralfate a un effet inhibiteur sur la formation de sténoses dans les brûlures corrosives expérimentales et peut être utilisé dans le traitement des brûlures œsophagiennes corrosives pour améliorer la cicatrisation des muqueuses et supprimer la formation de sténoses
- Rectite due à la rectocolite hémorragique
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Saignement rectal dû à une rectite due aux radiations pour traiter les cancers du col de l'utérus , de la prostate et du côlon .
- Les saignements de grade 1 ont été immédiatement soulagés par un lavement au sucrasulfate pendant 1 mois.
- saignement de grade 2, lavement au sucrasulfate] et/ou coagulation ont été efficaces.
- Les saignements de grade 3 ont duré 1 an malgré des transfusions et une coagulation fréquentes .
- Des saignements rectaux de grade 2 et 3 sont survenus chez 8,5 % des personnes. Le facteur de risque le plus important était l'ICRU-CRBED. Un traitement rapide avec une combinaison de lavement au sucrasulfate et de coagulation est efficace pour contrôler les saignements rectaux de grade 1 et 2 sans développement de fistule ou de sténose.
- Traitement de l'ulcère anastomotique après un pontage gastrique
- La suspension de sucralfate est recommandée par le National Capital Poison Center (Poison Control) basé aux États-Unis en tant qu'intervention pour les ingestions connues ou suspectées de piles bouton afin de réduire le risque et la gravité des blessures à l' œsophage avant le retrait endoscopique de la pile.
- Protection contre la pneumonie associée à la ventilation - Les réductions de l'acidité et des volumes gastriques augmentent la prolifération bactérienne et l'incidence de la pneumonie associée à la ventilation. Le sucralfate peut être considéré comme ayant l'avantage sur les bloqueurs H2 et les IPP à cet égard, car le sucralfate ne modifie pas le pH du liquide gastrique. Une majorité de méta-analyses ont révélé que le traitement au sucralfate réduisait l'incidence de la pneumonie associée à la ventilation par rapport aux antagonistes H2.
Effets secondaires
L' effet secondaire le plus fréquemment observé est la constipation (2-3%). Les effets secondaires moins fréquemment rapportés (<0,5 %) comprennent les flatulences , les maux de tête , l' hypophosphatémie , la xérostomie (bouche sèche) et la formation de bézoards . L'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée pour les personnes souffrant d' insuffisance rénale chronique , car il pourrait provoquer une accumulation d'aluminium et une toxicité . Quelques études bien contrôlées ont été menées pour évaluer l'innocuité et l'efficacité du sucralfate chez les enfants et les femmes enceintes ( catégorie de grossesse B).
Mécanisme d'action
Le sucralfate est une substance à action locale qui, dans un environnement acide (pH < 4), réagit avec l'acide chlorhydrique dans l' estomac pour former un matériau réticulant, visqueux , pâteux capable d'agir comme un tampon acide pendant 6 à 8 heures après une dose unique . Il se fixe également aux protéines à la surface des ulcères, telles que l' albumine et le fibrinogène , pour former des complexes insolubles stables. Ces complexes servent de barrières protectrices à la surface de l'ulcère, empêchant d'autres dommages causés par l' acide , la pepsine et la bile . En outre, empêche sucralfate dos diffusion des ions hydrogène et adsorbe à la fois la pepsine et des acides biliaires .
On a pensé que le sucralfate stimule également la production de prostaglandine E 2 , les facteurs de croissance épidermique (EGF), bFGF , et le mucus gastrique .
Pharmacocinétique
Début : 1-2 heures (apparition initiale de l'ulcère gastroduodénal (PUD) )
Absorption : <5% par voie orale
Durée : Jusqu'à 6 heures en raison de la forte affinité pour la muqueuse défectueuse ( PUD )
Biodisponibilité : 5 %, le sucralfate est considéré comme non systémique, le sucrose octasulfate : 5 %, l'aluminium : 0,005 %
Métabolisme : Non métabolisé, excrété sous forme inchangée dans les urines
Excrétion : Principalement dans les fèces sous forme inchangée
Les noms de marques
Les noms de marque incluent Carafate aux États-Unis, Sucramal en Italie, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro en Inde, Sutra ou Musin dans certaines parties de l'Asie du Sud-Est, Sulcrate au Canada, Discral (sucralfato) au Mexique , Ulsanic en Afrique du Sud et Israël, Andapsin en Suède et Antepsin. Sucracell en Inde.
Les références
Liens externes
- "Sucralfate" . Portail d'information sur les médicaments . Bibliothèque nationale de médecine des États-Unis.